2(氨基)乙基甲基砜盐酸盐的合成——广州牌牌生物.pdfVIP

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2015-09-02 发布于重庆
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2(氨基)乙基甲基砜盐酸盐的合成——广州牌牌生物.pdf

中国医药工业杂志ChineseJournalofPharmaceuticals 2012，43(9) 2．(氨基)乙基甲基砜盐酸盐的合成史娇阳，吴雪松，岑均达t (中国医药工业研究总院上海医药工业研究院，创新药物与制药工艺国家重点实验室，上海200437) 摘要：甲基亚磺酸锌二水合物(2)与环氧乙烷经开环、氯代、取代及水解反应制得2一(氨基)乙基甲基砜盐酸盐(1)，总收率50％。2或甲基亚磺酸钠与Ⅳ_(2一溴乙基)邻苯二甲酰亚胺经取代和水解反应也可制得1，总收率68％或79％。关键词：2一(氨基)乙基甲基砜盐酸盐；中间体；合成中图分类号：0623．83文献标志码：A 文章编号：1001．8255(2012)09—0734—02 of Synthesis2-AminoethylmethylsulfoneHydrochloride SHI Junda木 Jiaoyang，WUXuesong，CEN (State Institute KeyLab．ofNewDrug＆PharmaceuticalProcess。Shanghai ofPharmaceuticallndustw ChinaStateInstitute 200437) ofPharmaceuticalIndustry,Shanghai fromzincmethanesulfinate ABSTRACT：2-Aminoethylmethylsulfonehydrochloride(1)was synthesized dihydrate reactionwith andthen withtheoverallof50％．The by ethyleneoxide，chlorination，substitution hydrolysis yield 1wasalso fromzinc compound prepared methanesulfinateOrsodiummethanesulfinatesubstitutionwith dihydrate by andthen withtheoverallof68％and N-(2-bromoethyl)phthalimidehydrolysis yield 79％，respectively． Key Words：2-aminoethylmethylsulfonehydrochloride；intermediate；synthesis 2一(氨基)乙基甲基砜盐酸盐(1)是制备酪氨基亚磺酸锌二水合物(2)为原料，与环氧乙烷开环得2．羟乙基甲砜(3)H1，3与氯化亚砜经氯化反应酸激酶抑制剂拉帕替尼(1apatinib)的重要中间体。文献报道的合成方法有以下几种：①2．氯乙胺盐酸得2一氯乙基甲砜(4)，4经邻苯二甲酰亚胺钾盐取盐经甲硫醇钠取代、氧化、成盐制得，总收率82％¨÷ 代、浓盐酸水解得1，总收率50