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外用激素的临床应用 作用机理 作用机理 : 非特异性抗炎作用; 生物学作用:激素与大多数细胞胞浆中的特异性皮质类固醇受体结合,形成特异性皮质类固醇受体蛋白复合物,然后此复合物进入细胞核与特异基因的DNA结合,促进靶基因的转录,增加mRNA的合成,并翻译成相应的蛋白质(绝大多数是酶蛋白),这些蛋白在靶细胞内实现类固醇激素的生理和药理作用。 外用激素的药理作用 抗炎作用:减轻炎症伴发的白细胞趋化 性和毛细血管扩张 抗过敏及免疫抑制作用 抗增生作用:减少细胞有丝分裂和 DNA 的合成 外用激素的分类 最强效 0.05%丙酸氯倍它索(特美夫)、 0.05%卤美它松(适确得)、 0.1%哈西缩松(喜乐)、 0.2%氟轻松(肤轻松)、 0.5%倍氯米松、 0.1%安西缩松 强效 0.025%氟轻松、 0.025%氟氯舒松、 0.025%倍氯米松、 0.05%羟泼尼缩松、 0.1%倍它米松戊酸酯、 0.025%~0.1%曲安缩松、 0.05%氟氢缩松、 0.1%氢化考的松丁酸酯、 0.1%地塞米松二丙酸酯 中效 0.05%氯倍它松丁酸酯、 0.1%地塞米松、 0.01%氟轻松、 0.01%曲安缩松、 0.025%氟米松、 0.05%氟轻缩松 弱效 0.1%~2.5%氢化考的松 碱基或醋酸盐、 0.25%甲基强的松龙 外用激素的主要适应症 变态反应性疾病:湿疹、接触性皮炎 银屑病 神经性皮炎、脂溢性皮炎、瘙痒症 白癜风,等。 外用皮质激素新评价 疗效评价(过去) --- 测定其抗炎能力的大小; 血管收缩试验 -- 皮肤变白试验;血管收缩能力强, 临床抗炎能力强。 综合治疗指数(目前): 疗效与不良反应的比值 治疗21天后症状改善75-100% 的病人数 治疗指数= HPA轴受抑制的病人数 外用激素禁忌症 ? 对激素过敏症 ? 皮肤细菌感染(不加用抗生素时) ? 病毒性疾病(如水痘) ? 皮肤结核等 外用皮质激素的使用原则 ? 种类:宁可正确地使用一种激素制剂, 也不要频繁更换制剂。 ? 选择:考虑不同的部位、不同的年龄、不同的疾病 外用皮质激素的展望 外用激素治疗皮肤病其影响可与青霉素治疗感染性疾病相比美。在过去50年中,大多数研究的方向是针对发展更强的配方,但不幸的是它无可避免地与更大的不良反应相关连。 * 外用激素的临床应用 激素的药理作用 1.抗炎作用 a. 抑制炎症细胞在炎症部位聚集,并抑制吞噬作用、 抑制溶酶体的释放以及炎症介质的合成与释放; b.使炎症部位毛细血管扩张程度和通透性减弱,抑 制白细胞的迁移和水肿的发生 药理作用 2. 免疫抑制作用 防止或抑制细胞介导的免疫反应 药理作用 3.其他作用 a.通过负反馈机制对下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴(PHA)起抑制作用 b.抑制胶原合成 c.促进蛋白分解代谢 d.使血糖升高 e.加速脂肪的分解 f.增强骨质的吸收 g.长期治疗可增加上消化道溃疡的形成 h.大剂量可致精神异常 激素的效价与效力 激素的效价(potency) 指各种激素在体外作皮肤苍白实验,即血管收缩试验,所显示的缩血管作用强度 激素的效力(efficacy) 指激素在临床应用中显示的抗炎作用强度 效价高的激素具有较高的效力,但激素 副作用发生率也比较高; 局部应用激素临床效力还同与甾体结构 结合的盐或酯有关; 因为不同的盐或酯使得局部激素的皮肤穿透力 不同,因此效价与效力不再成正比。 ? 临床效力还与载体(基质)有关; 良好的基质具有较强的穿透角质层 能力,可提高局部激素的效力。 糖皮质激素类药物的相对效价及等效剂量 药 物 大致的相对强度 抗炎等效剂量 抗炎作用 钠潴留作用 (mg) 氢化可的松 1.0 1
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