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2015-09-09 发布于重庆
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盐酸氟西汀的合成改进研究.pdf

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2005年全国药物化学会议论文盐酸氟西汀的合成改进研究奚悼勋。张俊陈国美吕厚军吴范宏 (华东理工大学化学与制药学院，上海 200237) 盐酸氟西汀(FluoxetineHydrochloride)，化学名为N-甲基一3-[4-(三氟甲基)一苯氧基]一苯基丙胺盐酸盐，商品名百忧解，Prozac是由美国礼莱公司开发，1988年1月在美国上市，随后又在英国、法国等许多西方国家相继上市，1995年首次获准进入我国市场。盐酸氟西汀是选择性5-轻色胺再摄取抑制剂 (SSRI)中的一种，它通过对中枢神经5-轻色胺再摄取的抑制，强化中枢5-经色胺的功能，用于治疗多种抑郁性精神障碍，包括轻度或重度抑郁症，双相情感性精神障碍抑郁症，心因性抑郁症及抑郁性神经症等多种疾病。文献报道了多种合成路线1，一〔[(51，本文在参考文献的基础上，通过大量实验，得出了一条适合工业化生产的合成路线 (见图1)。以苯乙酮 (1)为起始原料，经Mannich反应得到甲胺基苯丙酮盐酸盐 (2)，然后以NaBH4还原得到甲胺基苯丙醇 (3)，再与对三氟甲基氯苯进行缩合得到氟西汀游离碱 (4)，最后滴加浓盐酸成盐，用乙酸乙酷重结晶得到盐酸氟西汀 (5)，总收率 21.2%。此合成工艺反应简单，操作方便，适合于工业化生产。 N/ H 图1 盐酸氟西汀的合成 n,H2NCHs.HCl,CH30H，回流，24小时，42%;b.NaOH,NaBH4,C2H50H, 反应试剂及条件:a.(CH20) 室温，4.5小时，80%;c.KOH,对三氟甲基氯苯，DMSO,901C,2小时，63%;d.浓盐酸，CH3C02C2H50 参考文献: [1]Gao 丫 SharplessK.Asymmetric synthesis ofboth enantiomersofTomoxetine and Fluoxetine[刀. JOrg.Chem.,1988,53(17):4081-4084 [2]Magnone,Grato,Milan.Processforthepreparationoffluoxetinehydrochloride(P].EP:0380924,1990-01-08 [3]KevinJ,Theriot,Baton.Preparationanduseof2-methyl-5phenylisoxazolidine[P].US:5917091，1999-06-29 [4]JamesW,Windsor,AlexR.Fluoxetineprocessrfombenzoylacenitrile[P].US:6025517,2000-02-15 [5]Alexander,Antonio.Synthesisof3-aminomethyl-l-propanolafluoxetineprecursor[P].US:2004/0102651，2004-3-27