第2节 药物效应动力学.docVIP

课程名称 药理学 年级 12级 专业层次 三年普专康复专业 任课教师 赵萌 职称 授课方式 理论 学时 2 授课题目（章、节） 第2节 药物效应动力学 基本教材及主要参考书 教材 《药理学》 李玲 、李志毅主编 第四军医大学出版社 参考书《药理学》 杨世杰主编 人民卫生出版社 《药理学》杨宝峰主编 人民卫生出版社 教学目的与要求 1.掌握药物的基本作用及其表现。 2.掌握药物作用的两重性，对因治疗与对症治疗的辩证关系；不良反应中副作用与毒性反应的概念及两者在性质、程度上的差异。 3.掌握药物和受体相互作用中亲和力、内在活性的概念、激动剂、部分激动剂、拮抗剂的概念。 4.掌握药物作用的受体机制。掌握量效关系中药物效能，作用强度、治疗指数的概念及其临床意义。 5.熟悉药物作用选择性、变态反应、继发性反应、后遗效应、致畸和致癌作用的概念及意义。 大体内容与时间安排、教学方法 药物的基本作用（10min） 量效关系（20min） 药物作用的机制与受体理论（20min） 药物作用的两重性（30min） 教学重点、难点 教学重点： 药物作用的两重性、量效关系、药物作用的受体机制。 教研室审阅意见 教研室主任签名 年 月 日 基本内容 辅助手段和时间分配 第3节 药物效应动力学 一、药物作用的基本规律 （一）药物作用与药理效应 药物作用 始初作用:药物与机体大分间的初始作用（举例）。 药理效应 由始初作用引起的生理生化功能改变（举例）。 （二）药物的基本作用 兴奋――药物使机体原有功能增强者。 抑制――药物使机体原有功能减弱者。 通过兴奋和抑制使机体原有功能调节到正常水平。 二、药物作用的方式 （一）局部作用与吸收作用 药物吸收入血之前在给药部位呈现的作用称局部作用。如局部麻醉药。 药物吸收入血液循环所呈现的作用。如解热镇痛药等。 （二）直接作用与间接作用 直接作用是药物对其所接触的器官、组织细胞所呈现的作用。（举例） 间接作用由于机体的整体性而通过机体反射机制或生理性调节间接产生的作用。（举例） （三）药物作用的选择性（选择性作用） 是指药物对体内不同的组织器官或病原体的作用，表现在性质或强度上的差异性。 三、药物作用的两重性 （一）治疗作用 包括对因治疗、对症治疗、补充治疗(替代治疗)解释其相互关系。 （二）不良反应 1.副作用:治疗量的药物所呈现的与治疗目的无关的作用。（举例） 2.毒性反应:是指药物使机体产生病变或有害的反应。（插图见课件） 发生原因：用药不当(用药量、过久，不合理联用或病人过度敏感)。 毒性反应类型：急性毒性??亚急性毒性??慢性毒性(含“三致”作用)。 3.后遗效应:指停药后血药浓度降至阈浓度以下时所残存的生物效应。 4.继发反应(治疗矛盾):由药物的治疗作用导致的不良后果。 5.变态反应(过敏反应):指过敏体质的病人,对某些药物产生的病理性免疫反应。 6.特异质反应:指基因缺陷的病人，对某些药物产生的一种遗传性异常反应。 7.停药反应(反跳):指突然停药后原有症状重现或加剧。 8.耐受性：连续用药后机体对治疗药物敏感性下降的现象。 9.耐（抗）药性：专指病原体或肿瘤细胞对化学治疗药敏感性下降的现象。 10.药物依赖性 ①身体依赖性（生理依赖性）：连续使用某些药物后，机体对该药产生强烈的病态嗜好，一旦停药，即产生戒断综合征者。 ②精神依赖性（心理依赖性）：连续使用某些药物后，机体产生再次获取该药的欲望，一旦停用，并无明显戒断症状者。 第2节 药物的量效关系 一、量效曲线 表达药物剂量与效应之间规律性变化关系的曲线。纵座标表示药物效应，横座标表示血药浓度或剂量，一般为长尾S型曲线。若改为对数浓度，则为接近对称的S型曲线。（课件插图） 1.量反应量效曲线 2.质反应量效曲线 二、药物的剂量与效应 1.最小有效量(阈剂量):出现治疗作用的最小剂量。 2.极量:药典规定的治疗量的最大限度。 3.治疗量(常用量):临床常用的有效剂量范围（插图） 4.最小中毒量 5.致死量 三、量效曲线的意义 1.效能与效价(强度) 效能――药物的最大效应。反应药物内在活性的高低。 效价――指药物达到一定效应时所需要的剂量。剂量越小，效价越高。 2.量反应与质反应 量反应――药效可用数量增减表示者。 质反应――药效以全或无(阳性或阴性)表示者。 3.药物安全性的评