NN二叔丁氧基羰基1H吡唑1甲脒的合成.pdfVIP

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2015-09-11 发布于重庆
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NN二叔丁氧基羰基1H吡唑1甲脒的合成.pdf

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第38卷第4期精细化工中间体 V01．38No．4 FINECHEMICAL 2008 2008年8月 lNTERMEDIATES August ／＼／，～7一二叔丁氧基羰基一1怍吡唑一1一甲脒的合成黄长江。袁静，徐为人，王平保 (天津药物研究院，天津300193) 摘结构经熔点、核磁和质谱确定。关键词：胍；l^f-吡唑一1一甲眯；二碳酸二叔丁酯；N，Ⅳ，一二叔丁氧基羰基一1H-pit唑一l一甲脒；合成中图分类号：0626．21文献标识码：A 文章编号：1009—9212(2008)04—0041-03 SynthesisofⅣ．N--di-Boe--1H-pyrazole-l-carboxamidine HUANG Wei-ren，WANG Chang-jiang，YUANJing，XU Ping-bao InstituteofPharmacentical 300193，China) (Tianjin Research，Tianjin wag from Abstract：N．Nt-di-Boc一、H-pyrazole-1-carboxamidinesynthesized wastreatedwith dicarbonateinthe of to K2C03 hydrochloride(PJ)．PJdi-tert-butyl presence PBreactedwith dicarbonateinthe of to 1-carboxamidine(PB)，then di—tert—butyl presence reactedwith to giveN，N7一di—Boc一1日一 giveN，N，N’-tri-Boc-lH-pyrazole-l-carboxamidine(PT)，PTMg(C104)。6H20 overallandthe Wag65．9％and product pyrazole-I-carboxamidine(PM)．Theyield purity structureofthe Wagidentified NMRandMS． product byIn．P．，1H Key words：guanidine；1H-pyrazole-1-carboxamidine；di-tea-butyl carboxamidine；synthesis 1前言是一种活性较好的胍基化试剂．它能与胺在较温和的条件下反应。用于合成复杂的胍基化合物。广泛应用胍基化合物是一种碱性很强的有机碱，也是生物于生物、医药以及农药领域。例如抗流感药物扎那米活性最强的有机碱，它在生理的pH介质中就能够质韦的合成和精氨酸的制备等瓯引。研究人员[7一uJ发现含子化，形成带正电荷的基团．能与底物形成静电相互有两个Boc保护基的Ⅳ，Ⅳ’一二叔丁氧基羰基一1