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聚维酮 特性 溶解于水和大多数可药用的溶剂 生理惰性 水相粘度调节剂 成膜剂 很高的粘性 应用和优势 首选的湿法制粒片剂粘合剂 提高药物的溶解度,改善生物利用度 软胶囊处方中增加药物的溶解度,提高处方中药物的含量 液体制剂中作为粘度调节剂、结晶抑制剂和药物增溶剂 极佳的粘合剂、稳定剂和保护胶体 膜剂中作为致孔剂 医用电极上作为水溶性的生物粘合剂 血液采集时作为成膜剂来形成抗凝血涂层 PLASDONE? Grade 聚维酮规格 产品 K-值 分子量 粘度 Plasdone K-12/C-12 10-14 4,000 1.0 Plasdone C-15/K-17 16-18 10,000 1.5 Plasdone K-25 24-26 34,000 2.0 Plasdone C-30 29-32 58,000 2.5 Plasdone K-29/32 29-32 58,000 2.5 Plasdone K-90,K-90D 85-95 1,300,000 55.0 粘度 (mPa.s): 5% 水溶液采用 Brookfield LVT 粘度计(60rpm @25C) 收载 美国药典/国家处方集,欧洲药典,日本药局方,日本药用辅料手册 共聚维酮 共聚维酮 特性 溶解于水和大多数可药用的溶剂 比乙烯吡咯烷酮均聚物(PVP)更低的玻璃化温度(Tg 106℃,Plasdone K-29/32 165℃) 形成坚硬光亮的透明可透气的可水洗的膜 由于疏水性的增加和更低的Tg,与PVP相比,它是更具亲和性的优良成膜剂 比PVP更低的吸湿性 应用和优势 湿法、干法制粒和直接压片中作为片剂粘合剂 直接压片中用来改善其他粘合剂和填充剂的可压性 提高药物的溶解度,改善生物利用度 对湿敏感的处方中成为极佳的粘合剂 片剂薄膜包衣中用来改善外观和稳定颜色 通过增加薄膜包衣的固含量来提高生产效率 提高片剂包衣对疏水片芯的结合力 具有极佳的成膜性和高的皮肤亲合性 PLASDONE? S-630 收载 美国药典/国家处方集,欧洲药典,日本药用辅料手册 交联聚维酮 交联聚维酮 特性 不溶于水和其它所有的常见溶剂 在水中迅速膨胀产生高的膨胀压力 合并膨胀和芯吸作用(多孔性和毛细管作用)机理使片剂崩解 可压性高的粉末 非离子的聚合物 应用和优势 湿法、干法制粒和直接压片处方中提供极佳的崩解性能 提供阳离子药物更高的溶出 具有很高的可压性,可作为可压性差药物的崩解剂 较低用量即可提供崩解效果,特别适合高剂量的处方 对疏水性药物处方提供优越的崩解效果 增加片剂硬度,降低脆碎度 用于共蒸发技术来增溶药物 更细的颗粒给予口崩片(ODT)更佳的口感 Polyplasdone ? 环糊精 环糊精 特性 溶于水 在pH碱性的条件下非常稳定,pH大于3的酸性溶液中稳定 内部空腔疏水,外部亲水 空腔尺寸由环糊精环上葡萄糖单体的数量决定 与药物形成络合物 应用和优势 提高难溶性药物的溶解度,增加生物利用度 与药物形成包合物,改善原料药对光、热、氧化作用的稳定性 通过形成包合物,降低药物对皮肤、胃肠道或眼睛的刺激性 遮盖不良味道和气味,提高病人的依从性 防止药物之间以及药物与辅料的相互作用 减少药物的挥发性或者将液体药物转变为粉末,简化生产操作 CAVAMAX? Model Structures for Complexation 包合作用典型结构实例 羟丙基-β-环糊精 羟丙基-β-环糊精 特性 溶于水 在碱性和弱的有机酸中稳定,在强酸中水解 内部空腔疏水,外部亲水 与药物形成络合物 应用和优势 提高难溶性药物的溶解度,增加生物利用度 与药物形成包合物,改善原料药对光、热、氧化作用的稳定性 通过形成包合物,降低药物对皮肤、胃肠道或眼睛的刺激性 防止药物之间以及药物与辅料的相互作用 减少药物的挥发性或者将液体药物转变为粉末,简化生产操作 CAVITRON? 和CAVASOL? Celldone ? 水不溶性线性聚合物链 Application of CelldoneTM微晶纤维素各种规格的应用 Application of CelldoneTM微晶纤
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