磷脂核苷缀合物甘油结构修饰新方法及应用.pdfVIP

维普资讯 2004年第 24卷 有 机 化 学 Vo1．24．2004 ChineseJournalofOrganicChemistry No．1．88～92 第 1期，88—92 ． · 研究简报 · 磷脂核苷缀合物甘油结构修饰新方法及应用 周 冰n 许新华 ，n， 张秋林。 陈茹玉 (。湖南大学化学化工学院 化学生物传感与计量学国家重点实验室 长沙410082) (南开大学元素有机化学国家重点实验室 天津300071) 摘要 通过环甘油磷脂核苷缀合物的亲核开环，为甘油结构修饰提供了一条简便有效的新路线 ．三乙胺对环甘油磷脂核苷 缀合物的亲核开环，在室温下就能进行，合成了一类结构新型的以卵磷脂类似物作载体的核苷前药． 关键词 核苷，环甘油磷脂核苷缀合物，亲核开环 ，甘油结构修饰 A New EfficientMethodfortheM odification ofGlycerinSkeletonin Phospholipid-nucleosideConjugateandItsAppliaction ZHOU，Bing。 XU，Xin—HuaⅡ， ZHANG，Qiu—Lin。 CHEN，Ru-Yu (。StateKeyLaboratoryofChemo／BiosensingandChemometrics，CollegeofChemistryandChemicalEngineering， HunanUniversity，Changsha410082) StateKeylaboratoryofEelmento-OrganicChemistry，NankaiUniversity，Tia n300071) Abstract Nucleophilicringopeningofcyclicglycerothiophospholipid—nucleosideconjugateprovidesasimpleand efficientpathforthemodificationofglycerinskeleton．Theringopeningcanbeaccomplishedbytriehtylamineatroom temperaturetogiveanovelphosphocholineanalogscontainingnucleosides． Keywords nucleoside，glycerohtiophospholipid—nucleosideconjugate，nucleophilicringopening，modificationof glycerinskeleton 磷脂对癌组织具有靶向载体的作用 ．核苷类药物对癌症 厂0RPhCCI 厂0Rp-O2NC6H4S02C1 r 0R 和艾滋病具有很好的疗效，目前已广泛的应用于临床上，为 F-0H——。=———一 一0H 一 O38C6H4NO2-p L 0H L_-0CP I-．-_OCPh1 了提高其疗效，降低其毒性，对其结构修饰一直是研究的热 点_1 ．而将它转化为以磷脂作载体的前药是研究的重点，