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糖尿病综合症新药Epalrestat的光敏异构化研究
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有机化学YOUJIHUAXUE，1999，19，153～156研究论文 5：Y／3．一
糖尿病综合症新药 Epalrestat的光敏异构化研 究
屠惠萍 生墨 ／王 隽 华正茂 扬俐苹 · I
(华东师范大学化学系 上海 200062)
摘要 Epalrestat是一种治疗糖尿病晚期综合症的新药。它可以缓解塘尿病型视网膜病变运 动神经传导阻滞
等症状。绕丹宁己酸与a一甲基 肉桂醛在己酸中缩舍得到了Epalrestat，并利用 了高压液相色谱 ，x衍射 ，高分辨率
核磁共振 ，对它的立体异构进行了研究 ，还研究 了它的保存条件。发现 Epalrestat的四个立体异构体 中(z，E)构型
占96．5％。见光后易发生异构化 ，产物 中(z，z)构型的含量可达到 37．7％。而避光保存一年后 (z，E)仍能保持
93．6％的含量 。
关键词 Epalrestat，光敏异构化 ，糖尿病
H^DF NttOp
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HO
— — — — — 一
醛糖还原酶
H0
葡萄t
山梨醇
长期患有糖尿病的患者 由于体 内的葡萄糖不能顺利地转化为糖元储存，而使醛糖还原途径异常活
跃[Il。在身体各部分 出现了具有活性 的醛糖还原酶 ，它们将葡萄糖转化为 山梨醇。
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NH40H ¨
”H2cH2COOH + C$Z NH4OOCCHzNHCSNH4 ，
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ClCH2COONI c= s —
NaOOC——CH2—— s／ bent
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囝 CH3CHzOH
1997—04—30收稿 ，1997—08一l9修 回。
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