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米库氯铵注射液(美维松) 米库氯铵(美维松)是哪一类制剂? 米库氯胺是目前麻醉中最短效的非去极化神经肌肉阻滞剂(NMB) 。NMB是平衡麻醉的重要组成部分。 NMB的生理作用 NMB是一类产生可逆性骨骼肌松弛的物质,通过与胆碱能受体结合、抑制神经冲动传递到肌肉运动终板而起作用。 NMB可分为去极化和非去极化两种。 去极化NMB 阻断运动终板的乙酰胆碱(Ach)受体,导致离子通道开放,使肌细胞膜去极化,产生去极化肌肉松弛。代表药物琥珀胆碱。其降解速度慢,与Ach受体结合实践长,阻止后续复极化。一旦与受体结合可持续去极化。 不良反应包括:高血钾、心动过速、心律失常、增加唾液、胃酸分泌、呕吐便秘、组胺释放增加导致红斑和支气管痉挛,颅内和眼内压升高,肌痛、肌束震颤、血浆胆碱酯酶缺乏患者作用时间增加、恶性高热。 非去极化NMB 非去极化NMB阻止Ach受体但不产生动作电位,离子通道保持关闭状态。即使神经冲动释放的乙酰胆碱(Ach)遇到被非去极化NMB阻止的受体,肌肉也会保持短暂的松弛。该类NMB能被拮抗。如胆碱酯酶抑制剂等。 NMB分类及代表药物 超短效NMB:在10分钟之内Ach受体完全被琥珀酰胆碱占据。 短效NMB:起效时间再10-20分钟之内。如米库氯铵。 中效NMB:起效时间在20-50分钟。如阿曲库铵、顺式阿曲库铵、罗库溴铵和维库溴铵。 长效NMB:潘库溴铵。 非去极化NMB的作用时间 美维松的药理作用 为双-苄基异喹啉化合物,作用与氯化筒箭毒碱类似。为短效非去极化型肌松药,在现有非去极化型肌松药中本品的作用时间最短,只有苯磺酸阿曲库铵及维库溴铵的1/3-1/2,但仍较氯化琥珀胆碱为长。 临床剂量下无明显蓄积,易于控制肌松浓度及范围,术后恢复快。当氯化琥珀胆碱禁忌,无法预计手术时间长短,本品被视为较好的替代品。 美维松的药代动力学 静脉注射后5-15s显效,2min可出现最大作用,维持时间约16min。 主要由血浆胆碱酯酶水解代谢,代谢物无活性,经肾脏排出,胆汁中亦有分泌,t1/2β为2-8min。 对于儿童,起效快,效程短,术后恢复亦快,老年患者则相反。 肝肾功能严重不全者,其作用时间约为正常者的1.5倍,而非典型血浆胆碱酯酶基因纯合因子患者对美维松异常敏感,恢复过程可长达1h。 美维松适应症 为短效神经肌肉阻断剂,可作为全麻辅助药,便于气管插管,在手术或机械通气时使骨骼肌松弛; 儿童、成人短时间手术; 门诊手术; 内窥镜检查; 需要肌松的气管插管; 作为持续输注,适用于对手术时间不确定的手术。 美维松用法用量 静注0.15—0.2mg/kg; 短小手术时,在应用了上述剂量后,1次注射0.1mg/kg,1—3次可顺利完成手术。 美维松注意事项 患有肾衰及肝损伤的病人,在使用此药后,将导致血浆胆碱酯酶活性降低而使阻滞作用延缓与增强; 与氯化筒箭毒碱类似,可致呼吸功能不全,应做好人工呼吸的准备。重症肌无力患者禁用。 哺乳妇女慎用。非典型血浆胆碱酯酶基因纯合因子患者禁用。 可引起组胺释放,影响心血管系统,产生血压一过性降低及心动过速,如降低给药速度可减轻症状。 美维松药物相互作用 合并使用某些抗生素,如氨基糖苷类,将增强其作用。可为乙酰胆碱酯酶抑制剂(如新斯的明)所拮抗。 美维松不良反应 约1/3患者因组胺释放而引起一过性低血压及面部红斑; 其他不良反应为面、颈、胸部出现暂时性红疹。心动过速或心动过缓、心律不齐、支气管哮喘、肌肉痉挛。 心血管疾病、哮喘或对组胺等相关介质过敏者慎用。 * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * *
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