二肽物#177;(4S)-5-[叔丁基二甲基硅氧-4-二苄氨基-2-甲酰氨基-N-3-羟基-2-(三苯甲烷基)丙基]戊酰胺的合成.pdf

2013年第2l卷 合成化学 V01．21．2013 of No．1．011—015 Chin鹊eJoum丑l 第1期，011～015 syn山硝cChemi8try ·研究论文· 二肽物±(4Js)-5一[叔丁基二甲基硅氧4．二苄氨基一 2．甲酰氨基．Ⅳ-3．羟基-2．(三苯甲烷基)丙基]戊酰胺的合成 王月慧，马 兵，吴 菊，刘建武，沈介发，严生虎，张跃 (常州大学制药与生命科学学院，江苏常州2131“) 摘要：以D-丝氨酸为起始原料，经酯化、还原、氧化、缩合、水解等九步反应，合成了非天然氨基酸f-L碰s-D一舢8 基)丙基]戊酰胺，总收率35．3％，其结构经1HNMR，”cNMR和Ms表征。 关键词：非天然氨基酸；丁一LHi8-D-Ala；二肽；合成 中图分类号：0629．72 文献标识码：A 0f SynulesisDip删de -V．I3．hyId】阳唧．2．(tri伽alnino)propylI pen乜Inami￡Ie L． _ _ 、 ¨ ，I Iv 一- WANG MA WU UU Yue．hui， Bing， Ju， Jian-wll， SHEN YAN ZHANGYue Jie—fa， Sheng-hu， ofP量l蚰∞e血cal (School Engin∞riIIg＆IjfeScience，Ch锄gzhouUrIive玛毋，Changzhou213164) Ah；tract：A of咖atural锄ino precursor 如mD-鲫曲ea of by nine—st印r魄ction soonintotal of35．3％．nesmIcturew嬲ch眦ct商跣d1H NMR dmlysis，舳d yield by NMR，ⅡC andMS． K．猡Words：u皿atur8l啪ino∞id；下一LHis—D—Ala；dipe砸de；syntllesis 日本科学家从海洋海绵体生物中分离出了一 性来自对细胞内离子转移的调控，或者是对细胞 系列十二肽二环状化合物，其中包括含奇特氨基 自我吞噬的抑制呤J。 酸偶联结构的由八个非天然氨基组成的Th咖el- I具有的抗生素活性在药物领域的应用值得 l锄ide F(I，ChaIt1)。I具有一定的生物活性， 进一步研究。但目前很难大量分离到I，只有找 不仅对L1210细胞和P388白血病细胞有杀伤作到高效的全合成路线，才能提供足够的I用于研 究生物活性。 用(IC50分别为3．2斗g·lnL。1和2．7峭·mL．1)， 而且还能很好地抑制病原真菌生长…。l的活 收稿日期：2012J∞之1；修订日期：2012一10_08 基金项目：国家自然科学基金资助项目 作者简介：王月慧(1988一)，女，汉族，江苏泰州人，硕士研究生，主要从事有机合成的研究。 通信联系人：马兵，博士，教授，硕士生导师，E—mail：删-bin979@grnail．com 万方