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2010 年第30 卷 有 机 化 学 Vol. 30, 2010
第10 期, 1559～1562 Chinese Journal of Organic Chemistry No. 10, 1559～1562
·研究简报·
双螺环哌嗪季铵盐类化合物的合成及镇痛活性研究
*
王 欣 刘文俊 李 刚 叶 加 程铁明 李润涛
(北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室 北京 100191)
摘要 以己二酰氯、哌嗪类化合物和二溴代物为原料, 合成了一系列未见文献报道的双螺环哌嗪季铵盐类化合物. 通
过1H NMR, 13C NMR 和元素分析确定了化合物的结构. 在小鼠醋酸扭体模型上初步评价了它们的镇痛活性, 发现多数
化合物显示具有较好的镇痛活性, 总结出了相应的构效关系.
关键词 哌嗪; 螺环哌嗪季铵盐; 合成; 镇痛活性; 构效关系
Synthesis and Analgesic Activity of Dispirocyclopiperazinium
Analogues
Wang, Xin Liu, Wenjun Li, Gang Ye, Jia Cheng, Tieming Li, Runtao*
(State Key Laboratory of Natural and Biomimetic Drugs, School of Pharmaceutical Sciences,
Peking University, Beijing 100191)
Abstract A series of dispirocyclopiperazinium analogues were synthesized by the reaction of hexanedioyl
1
chloride, piperazine analogues and dibromides. The structures of target compounds were characterized by H
13
NMR, C NMR spectra and elemental analysis. Preliminary bioassay test indicated that most of the com-
pounds showed significant analgesic activity, and the structure-activity relationship was revealed.
Keywords piperazine; spirocyclopiperazinium; synthesize; analgesic activity; structure-activity relation-
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治疗疼痛的药物主要分为麻醉性镇痛药、解热镇痛 来越受到人们的重视[4]. 4,4-二甲基-1-苯基哌嗪碘化物
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