昆虫肽激素在生理学和害物防治应用方面的概述(下).pdf

16 WoRLDPESTlCIDESV01．26No．4(2004) 昆虫肽激素在生理学和 害物防治应用方面的概述(下) 乔 依 编译 团则通过不同长度的二羟酸间隔链与N．末端的氨 4．性引诱 基联接。采用此方法，拮抗活性超过96％的化合物 都能被发现，其中活性最高的是烷基链长度为2碳、 鳞翅目中有许多种类的雌虫能产生挥发性的性 间隔链长度为3碳的一个肽。必须说明的是，在活 激素，吸引远距离的同种雄虫。人们对许多种类昆 体试验中lnmol肽与0．5pmol 虫的这些性激素已经有所了解(可参见～． pheIDlist．slu．se)。目前正在深人研究以掌握这些化称他们下一步的研究目标，是开发出一个高通量的 合物生物合成的规律。例如，据报道从棉铃虫头部 筛选测试模型，并利用组合化学的方法合成出具有 提取得到一个负责此生物合成的因子，并证实该因 杀虫活性的非肽结构类似物。 子为肽结构。它能刺激蛾性激素的生物合成，因此 4．2 PBAN的假肽类似物 被称为活化激素生物合成神经肽(PBAN)，其长度为 33个氨基酸残基(表1)。在其他的鳞翅目种类中也虫活性的神经肽结构为先导开发新颖化合物的过程 发现了具有相似序列和功能的肽。但是种类繁多的 中，他们采用了相同的模型体系来解决两个基础难 昆虫中还存在不同功能的其他肽，共同拥有PBAN题。一般认为类似肽结构那样的极性化合物不太可 的结构特征，由此被认为属于同一肽家族的成员。 能渗透进入包含着非极性基质的昆虫表皮；而且肽 物质在肠和血淋巴中、以及特定的膜上将被肽酶降 这些肽叫做p)，Iokinins和Ⅱlyotropi璐，离体试验中能 刺激昆虫后肠和输卵管，并能加速麻蝇蛹壳的形成。 解。由此假肽类似物，而非肽物质本身可能成为先 另外，蚕幼虫中有一种对生成红色和黑化起着关键 导化合物的首选。所以该课题组将研究目标瞄准寻 作用的一个肽，以及能调节蚕发育停滞的一个肽，也 找既能穿透疏水性表皮又富含肽酶抗性的假肽类似 就是滞育激素，它们都是这个肽家族的成员。所有 物。他们的起始化合物是这一家族中的C一末端肽， 这些肽的最大特征是C一末端五肽序列D@RL酰胺 (表1)。该片段携带了各种生物测试中活性要求的 有中等活性。 最小结构。对PBAN平截形式的单个残基取代测试 当苯丙氨酸侧链上的苯环被一个疏水性的卡硼 表明，在测定激素产物的试验中在x位所有T取代 烷基基团(2．卡硼烷一乙酸)取代后，除去了苯丙氨酸 的肽比含有V、S或G的类似物具有更高的活性。 4．1 PBAN拮抗物 AL坞tein及其同事们采用新方法设计了一个线相比，也就拥有了更高的向信息素活性。若以点滴 状引导拮抗物，用来实施主链环合策略把构象限制 法施用，该类似物同样还能刺激信息素的生成。以 强加于肽结构。最初人们发现序列派生自Helze．其他带有疏水性N．末端的两亲性类似物进行进一 PBAN(PBAN勰．33=Ⅵ酗RL酰胺)的六肽，在刺激激步的实验，结果表明注射进入雌虫体内后氢化肉桂 素合成过程中与完整的PBANl．33肽相比具有同等 的活性。他们研究出的拥有高拮抗活性的线状肽， 强。这可能是由于两亲性的同系物对氨肽酶的消化 作用具有更强的抗性，同时又与受体有着更高的亲 是由D．苯丙氨酸替代了短化的PBAN(RⅥSPRI．酰 胺)中丝氨酸残基或精氨酸残基。带有D．苯并氨酸 合力。 的引导拮抗物用于构建一个主链环化库。脯氨酸残