丹参酮ⅡA静脉乳剂的制备与质量评价.pdf

ll 第33卷第ll期 中国中药杂志 V01．33．h叫e 枷8年6月 ofCKne靶Mht砌aM萌旺∞ J峨．2∞8 Chi砸J伽lnIal 丹参酮ⅡA静脉乳剂的制备与质量评价 梁臻1，毛声俊H，尹宗宁1，金辉1，李慧2，储婷1 (1．四川大学华西药学院，四川成都610041；2．四川省人民医院，四川成都610072) 【摘要】目的：研制丹参酮Ⅱ．静脉乳剂，并对其进行质量评价。方法：以大豆磷脂与帕洛沙姆188为混合乳 化剂，油酸为助乳化剂，甘油为等渗调节剂，高速剪切法制备初乳，再采用高压匀质机对初乳进行匀化，制成丹参酮 nm，Zeta电位为一32．1mV，载药量为1 Ⅱ．静脉乳剂。结果：自制丹参酮Ⅱ^静脉乳剂的平均粒径为2n mg· mL～；25℃条件下避光放置1年，其粒径、Zeta电位、pH、含量及外观性状等指标均未见明显变化。结论：研制的丹 参酮Ⅱ．静脉乳剂理化性质稳定。 [关键词】丹参酮Ⅱ。；静脉乳剂；制备工艺；质量评价 283 [中图分类号】R [文献标识码]A[文章编号】100l-5302(2008)1l-1249JD4 丹参酮Ⅱ．(tal坞hinoneⅡ．)是中药丹参的主要(汕头古汉紫光氨基酸有限公司)；帕洛沙姆188 有效单体，为2005年版药典丹参药材的指标成分之 一。丹参酮Ⅱ。具有抗氧化、降低自由基水平、保护 烯脱水山梨醇单油酸酯(TW80，江苏晨牌药业有限 血管内皮细胞、抗动脉粥样硬化形成、预防心绞痛与 公司)；聚氧乙烯蓖麻油cEL-35，天津雅博生物工程 心肌梗塞及抗癌等药理作用¨’2J。由于丹参酮Ⅱ。 有限公司)；甲醇为色谱纯，其余试剂均为分析纯。 为脂溶性成分，无法直接注射给药，因此由钱名 LC一10AT高效液相色谱仪(日本岛津)；A一88 整【31于1978年磺酰化制成水溶性的丹参酮Ⅱ。磺酸组织捣碎匀浆机(江苏省金坛市医疗仪器厂)；EF— 钠，其注射液临床应用已近30年，在治疗心血管疾 病方面取到了良好的治疗效果。近年来研究报道丹 心机(上海安亭科学仪器厂)；H一600透射电镜(日 参酮Ⅱ。对脑缺血再灌注损伤具有神经保护作 用H7J，由于丹参酮Ⅱ．磺酸钠极性太大，几乎无法穿 (英国)。 过血脑屏障(BBB)，因此在治疗脑缺血疾病中有一2方法与结果 定的局限性。而乳剂作为一种优良的载体，可包载 2．1丹参酮Ⅱ。静脉乳剂的制备 脂溶性药物，轻易通过BBB，达到治疗脑部疾病的 2．1．1乳化剂筛选在预实验的基础上，初步确定 效果。本研究为充分发挥丹参酮Ⅱ。的脑血管疾病 注射用油(20％)中丹参酮Ⅱ．为5mg·g～，注射用 治疗作用，结合其脂溶性特点，采用二步乳化法制备 油酸(0．03％)为助乳化剂，注射用甘油(2．2％)为 了丹参酮Ⅱ。静脉乳剂，并对其进行了质量评价 等渗调节剂。在此基础上进行乳化剂的考察，分别 l材料与仪器 以1．5％的大豆磷脂、研80、帕洛沙姆188、聚氧乙 丹参酮Ⅱ。(HP优纯度99．2％，西安天丰生物 HS· 烯蓖麻油(CEL-35)、聚乙二醇硬脂酸酯(s01ut01 科技有限公司)；丹参酮Ⅱ。对照品(中国药品生物 15)及大豆磷脂．帕洛沙姆188(4：1)混合物作为乳 制品检定所，批号110766．2()0315)；注射用油(铁岭 化剂，制备丹参酮Ⅱ。静脉乳剂，以所制得乳剂灭菌 北亚