丹参酮灌注液制备工艺.pdf

— 200 — 江苏农业科学　 2014年第42卷第10期 卢　 超,郭文柱,权晓弟,等. 丹参酮灌注液制备工艺[J]. 江苏农业科学,2014,42(10):200-203. 丹参酮灌注液制备工艺 1,2 1 1 1 卢　 超 ,郭文柱 ,权晓弟 ,梁剑平 (1.中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所,甘肃兰州730050;2.中国农业科学院研究生院,北京 100081) 　 　 摘要:用甲基-β -环糊精不饱和水溶液法制备丹参酮灌注液,并对其制备工艺进行优化。 通过单因素试验确定 影响丹参酮灌注液制备的主要工艺参数;以丹参酮ⅡA利用率为指标,通过正交试验优化甲基-β -环糊精不饱和水 溶液法制备丹参酮灌注液制备工艺;采用HPLC法对丹参酮ⅡA 的质量浓度进行测定,并计算其回收率及精密度等。 结果表明:影响丹参酮灌注液制备的主要工艺参数为投料质量比、温度、乙醇含量;甲基-β -环糊精不饱和水溶液法 制备丹参酮灌注液的最佳条件是甲基-β -环糊精与丹参酮提取药粉投料质量比80 ∶ 1,60 ℃下加热1h,乙醇含量为 5%,搅拌时间3 h,该条件下丹参酮利用率为69.96%;丹参酮ⅡA含量测定方法稳定性好,回收率高。 　 　 关键词:甲基-β -环糊精;丹参酮灌注液;丹参酮ⅡA;HPLC法 + 　 　 中图分类号:S859.5 3　 　 文献标志码:A　 　 文章编号:1002-1302(2014)10-0200-04 　 　 丹参酮(tanshinone)是一类从中药丹参中提取出的脂溶 以金黄色葡萄球菌为主的急性感染特别是对耐药金黄色葡萄 性菲醌类化合物,包括丹参酮 Ⅰ、ⅡA、 ⅡB,隐丹参酮,异丹 球菌株感染有显著疗效[1-3] 。 但丹参酮水溶性差,理化性质 参酮 Ⅰ、ⅡA,异隐丹参酮等十多种酮类单体,均含有邻醌或 不稳定,这大大限制了其应用。 对醌结构,其自身及其代谢产物能参与机体多种生化反应,作 甲基-β -环糊精(M-β -CD)是一种常用包合辅料,具 为辅酶对某些生化反应起促进、干扰、电子传递作用,因此丹 有外亲水、内疏水的分子结构,溶解度大于β -CD,在25 ℃水 参酮表现出多种药理作用,如天然抗氧化、心血管药理作用、 中的溶解度可达到为570 g/ L,既溶于水,又溶于有机溶剂,形 抗菌消炎、抗癌、抗病毒等作用。 在抗菌消炎方面,丹参酮对 成的包合物水溶性增加,可提高药物溶出速度;环糊精甲基化 后,封闭了其分子内羟基,可以抑制其与药物的不稳定反 收稿日期:2013-11-04 [4] 基金项目:国家科技支撑计划(编号:2006BAD04A05-04 )。 应 。 不饱和水溶液法是将 M -β -CD 配制成不饱和水溶 作者简介:卢　 超(1989—),男,四川广元人,硕士研究生,主要从事 液,从而对丹参酮原料药粉进行搅拌包合,制成稳定的丹参酮 中兽药新制剂研究。 E-mail:luc19898@126.com。 包合液。 通信作者:梁剑平,博士,研究员,主要从事天然药物化学研究。 Tel: 奶牛乳房炎是奶牛三大常见疾