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单修饰重组水蛭素的设计,制备及体外生物活性测定.pdf
Chm.上Chem.Eng..15(6)77孓——.780(2007)
vitro of
and/n BioactivityMono-PEGylated
Design,Preparation
RecombinantHirudin
XIU
HOU Xiaohui(李晓晖)and
Beibei(侯蓓蓓),LIShirong(李世荣),LI Zhilong(修志龙)+
of of 116024,China
DepartmentBioscience&Biotechnology,DalianUniversityTechnology,Dalian
1 INTRODUCTIoN asall invivo onthe
anticoagulant depends
agent
all
65.aminoacidresidue foundmaintenanceandcon仃olof bloodlevelof
Hirudin。a peptide adequate
inmedicinal themost inhibitorof r-hirudin.so is
leeches,is potent consequentlyinjectionrequired.
repeated
thrombinfoundinnature.Ithastwodomainsandboth the of
Consideringhighprice
ofthemcontributetotheformationofa linkedcomesmuch
tightly injections
withthrombin.TheN.terminal of be unsafeand to
complex portion maypotentially life-threateningpa-
hirudinmolecule.stabmzedthreedisulfidetients.In2002.也e MedicinesEvaluation
by European
neartheactivesiteof the
bridges,binds thrombin,Agency(EMEA)issuedsafetywarningsagainst
whereastheC—terminaltail the useof recombinant
recognizesfibrinog
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