单修饰重组水蛭素的设计,制备及体外生物活性测定.pdf

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Chm.上Chem.Eng..15(6)77孓——.780(2007) vitro of and/n BioactivityMono-PEGylated Design,Preparation RecombinantHirudin XIU HOU Xiaohui(李晓晖)and Beibei(侯蓓蓓),LIShirong(李世荣),LI Zhilong(修志龙)+ of of 116024,China DepartmentBioscience&Biotechnology,DalianUniversityTechnology,Dalian 1 INTRODUCTIoN asall invivo onthe anticoagulant depends agent all 65.aminoacidresidue foundmaintenanceandcon仃olof bloodlevelof Hirudin。a peptide adequate inmedicinal themost inhibitorof r-hirudin.so is leeches,is potent consequentlyinjectionrequired. repeated thrombinfoundinnature.Ithastwodomainsandboth the of Consideringhighprice ofthemcontributetotheformationofa linkedcomesmuch tightly injections withthrombin.TheN.terminal of be unsafeand to complex portion maypotentially life-threateningpa- hirudinmolecule.stabmzedthreedisulfidetients.In2002.也e MedicinesEvaluation by European neartheactivesiteof the bridges,binds thrombin,Agency(EMEA)issuedsafetywarningsagainst whereastheC—terminaltail the useof recombinant recognizesfibrinog

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