多单元口崩脉冲控释片的研制.Ⅰ.盐酸地尔硫(卓)脉冲控释小丸的制备.pdf

·832· JournalofPharmaceuticals 中国医药[业杂志Chinese 2012，43(10) 多单元口崩脉冲控释片的研制．I．盐酸地尔硫革脉冲控释小丸的制备 梁超峰1，倪庆纯1，陈桐楷1，安穗伟1，邱玉文2 (1广州医药_L业研究院，广东广州510240；2．中山大学摘学院，广东广州5L0006) 摘要：采用流化床侧喷技术将盐酸地尔硫革(1)细粉(≤0．075mm)制成芯粒(约0．15 rnnq)，继而增人成微丸(025mm)， 再以聚丙烯酸树脂为包衣材料采用底喷技术制备了l脉冲控释小丸。通过单凶素试验确定芯粒的处力，采用止交设计优 化了脉冲控释小丸的处方。结果表明，以胶态二：氧化硅为润滑剂、6％共聚维酬(Kollidon VA64)为黏合剂，采门j流化床 侧喷技术将药物细粉制成芯粒，再喷入含有药物细粉、胶态二氧化硅和VA64的50％乙醇溶液，继续增人制成微丸。然 RSlOO’j 后采用底喷工艺将此微丸用聚丙烯酸树脂[EudragitEudragitL100／S100(】：1)的重景比为3：l，增塑剂枸橼 酸三乙酯用量为20％]包衣，增重为70％。所制1脉冲小丸经约4h时滞后形成一‘波脉冲式释放，5h时累积释放率约 为20％，随后以近恒定速率释药，24 h时药物基本释放完全。稳定性试验结果表明，制品行：(40士2)℃、相埘湿度(75±5)％ 条件放置6个月和(30士2)℃、相对湿度(65土5)％条件放置24个月，体外释放行为尢明显变化。 关键词：盐酸地尔硫革；微丸；脉冲控释；小丸：包衣；流化床；制备 中图分类号：R944，9文献标志码：A 文章编号：1001—8255(2012)10—0832—05 of Controlled—release Tablets． PreparationMultiple—unit，Pulsatile Orally Disintegrating of Diltiazem Pulsatile Controlled—releasePellets I．Preparation Hydrochloride LIANG SuiweiYuwen2 Chaofen91，N11，CHEN 1，AN QingchunTongkai 2，QIU Institute 510240, (j．Guangzhou ofPharmaceutical Industry,Guangzhou 2．School Yat—s