大豆磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇单甲醚2000的制备及其性能研究.pdf

2015年5月 中国粮油学报 V01．30，No．5 oftheChineseCerealsandOilsAssociation Mav2015 第30卷第5期 Journal 大豆磷脂酰乙醇胺一聚乙二醇单甲醚 2000的制备及其性能研究 陈 龙 卫延安 (南京理工大学化工学院，南京210094) SPE)。产物结构经1 胶束浓度用以表征产物的热力学稳定性，通过乳化力来表征产物的动力学稳定性，试验表明，产物在水溶液中 X 形成的胶束粒径为30～80nm，临界胶束浓度为210一mol／L，形成胶束的热力学稳定性优于小分子胶束，产 物的动力学稳定性优于大豆粉末磷脂。 关键词羧基化聚乙二醇单甲醚大豆粉末磷脂大豆磷脂酰乙醇胺一聚乙二醇单甲醚2000临界胶 束浓度 文献标识码：A 中图分类号：TQ645．9 文章编号：1003—0174(2015)05—011l一05 聚乙二醇单甲醚一(二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺) 其通常采用柱层析或者全合成方法制备p一…，反应 衍生物(MPEG—DSPE)是两亲性聚合物，它在水中步骤较多，反应困难，产率较低，因此较高纯度的 可形成聚合物胶束，这种胶束是一种核一壳结构，尺 寸100nm左右。其通常是用于包覆疏水性药物，以 质具有重要意义。 增加疏水性药物在人体血液中的溶解度从而发挥药 大豆磷脂主要由大豆磷脂酰胆碱(SPC)和大豆 效‘1J。这种聚合物胶束还可利用聚乙二醇分子链段 磷脂酰乙醇胺(SPE)组成，它是加工大豆油的一种 形成的立体位阻层阻碍人体血液内高密度脂蛋白的 副产物，价格便宜，其中SPE中的脂肪酸主要由油 攻击和细胞的吞噬从而延长药物在体内的作用时 酸，亚油酸，棕榈酸，硬脂酸和亚麻酸组成，存在较 间，使其不至于在达到病变部位之前被消耗嵋。41。同 多的不饱和脂肪酸，具有软化血管，降低胆固醇和 时这种纳米聚合物胶束利用EPR效应而具有被动靶 降低血压的功能…一3I。用其作为原料制备的 向作用，从而使其在抗癌靶向药物中得到广泛的应 用‘5|。 利于人类心血管的健康。因此研究采用工业级大 目前抗癌靶向药物价格普遍较高，这与药物本 身的原料来源和制备方法有重要关系，因此选择低 成本的原料和简便的制备方法较为重要。目前报道 于反应是大分子之间进行的，为了尽可能提高反应 的制备MPEG—DSPE的方法大致分为两大类，一类 是直接使用MPEG与DSPE在羰基二咪唑的作用下 缩合制备怕J，另一类为将MPEG的羟基转化为有较备成高活性的聚乙二醇单甲醚2000酰氯。由于 高活性的中间体活性酯，然后与DSPE的氨基反应形 大豆磷脂是一种混合磷脂不仅有SPE还含有游离 成酰胺键¨“J。这些制备方法都是使用高纯度的 的脂肪酸和其他的磷脂，为此首先采用丙酮萃取 DSPE为原料，DSPE的分子量较大且结构比较复杂， 的办法将大豆磷脂中的游离脂肪酸除去，然后利 收稿日期：2014一01—06 作者简介：陈龙，男，1988年出生，硕士，天然产物改性 通讯作者：卫延安，男，1969年出生，副教授，天然产物改性 乙醚中不溶解的特性将未参与反应的磷脂除去。 万方数据 1 12 中国粮油学报 2015年第5期 lI 。 }i n 佣 I—c～o—CH2 KI—L—u一丫n2R．一l一。一弘 R．一《～。一啡