恩诺沙星水溶解度及正辛醇与水分配系数的测定.pdf

第26卷第5期 家畜生态学报 V01．26No．5 Domastici Acta Animalis 2005 2005年9月 Ecologiae Sept． 恩诺沙星水溶解度及正辛醇与水分配系数的测定 吴银宝1，汪植三1，廖新悌1，陈杖榴弘，张翔1 (1．华南农业大学动物科学学院，广东广州510642； 2．广东省兽药研制与安全评价重点实验室，广东广州 510642) [摘 要]本文测定了恩诺沙星的水溶解度和正辛醇／水分配系数，为其生态风险评价提供参 数。结果表明，采用《中华人民共和国药典》中规定的测定药物溶解度的方法、摇瓶法和振荡法 诺沙星属于难溶于水的化合物。3种方法中，药典法测定费时短，但结果偏低；振荡法和摇瓶法 测定所需时间较长，但结果较为准确。采用摇瓶法测得25℃时，恩诺沙星的正辛醇／水分配系 数为4．45，说明恩诺沙星有一定程度的亲脂性，较易在生物体内富集。 [关键词]恩诺沙星；水溶解度；正辛醇／水分配系数 [中图分类号]S811．5 [文献标识码]A 被双蒸水饱和的正辛醇和被正辛醇饱和的双蒸 恩诺沙星(Enrofloxacin)，是第一个动物专用的 氟喹诺酮类药物，已被广泛应用于畜禽养殖业，主要 水：将一定体积的正辛醇、双蒸水混合后，置于恒温 用于治疗畜禽细菌性疾病和支原体感染[3]。研究表 振荡器中，以150r／min、25rC振荡24h，使其相互饱 明，健康鸡灌服恩诺沙星后，主要以恩诺沙星原形的 和。静置分层后，将两相分离，即得被双蒸水饱和的 形式随粪(尿)排出体外，而且鸡粪中的恩诺沙星在 正辛醇和被正辛醇饱和的双蒸水。 低浓度时可以保持很长时间[4]。根据欧盟药物评估 恩诺沙星正辛醇溶液：准确称取恩诺沙星对照 品0．0027 委员会的规定，粪尿中兽药及其代谢产物扩散到土 g，用以双蒸水饱和的正辛醇溶解，转．于 100 壤中并使其在土壤中的含量超过o．1mg／kg时，就 mI。容量瓶中，以双蒸水饱和的正辛醇定容至刻 要对该药物进行环境安全方面的研究[5]。因此非常 度，即得27pg／mI。的恩诺沙星正辛醇溶液。将该液 有必要对恩诺沙星进入到水生或陆生生态系统中的 稀释10倍后即得2．7 pg／mI，的恩诺沙星正辛醇溶 行为及生态效应进行研究。因此本文拟应用3种不 液。 同的方法测定恩诺沙星的水溶解度，并用摇瓶法测 流动相：称取4．8845g四丁基溴化铵溶于850 定恩诺沙星的正辛醇／水分配系数，为这种人工合成 mI。双蒸水中，加乙腈150 mI。，混匀后用85％的磷 物的生态风险评价提供数据。 酸调pH至3．o，过滤脱气后待用。 1．1．2仪器 1材料与方法 600 1．1材料