99Tcm标记人表皮生长因子受体2小分子靶向结合蛋白的制备及体外结合特性.pdf

·208’ ·基础研究· 99Tcm标记人表皮生长因子受体2小分子靶向 结合蛋白的制备及体外结合特性 张敬勉赵新明王士杰任秀春王娜韩静雅贾立镯 【摘要】 目的探讨”Tc“标记人表皮生长因子受体2(HER2)小分子靶向结合蛋白zHER：．狮的制备 方法，分析其在体外与HER2的结合特陛。方法利用配体交换法进行zHE。：．。的”Tc。标记，分析不同质 量的Sna：和NaOH、不同反应时间对标记率的影响，探讨最佳的标记方法。用HPLE测定标记物的标记 率与放化纯，并分析其体外稳定性。分析标记物在体外与HER2高表达的人卵巢癌SKOV一3细胞的结合率 及滞留率，并与HER2低表达的人乳腺癌MDA—MB一23l细胞进行对比。在体外用过量未标记的zHER：．抛对 SKOV·3细胞HER2进行封闭后，与未封闭组进行对比，研究该分子探针与HER2结合的特异性。采用单 因素方差分析及两样本t检验分析数据。结果99Tc“标记z眦。：．蛳的最佳条件为：反应体系中依次加入 ZurR2：抛5峭(1g／L)、NaOH5峙(1g／L)、SnCl28．8峭(1g／L)、…Tc“O：150山(37MBq)，轻微振荡后室 温静置1h。9Tc“一z哪：．m标记率为(98．10+1．73)％，放化纯98％；体外稳定性好，与生理盐水及新鲜人血 h最 清混合24h后放化纯均85％。在体外与HER2高表达的SKOV一3细胞具有较高的结合率，混合后6 高，结合率为(9．95±1．02)％，且各时间点细胞结合率均明显高于HER2低表达的MDA—MB．231细胞 (5．68—9．88与0．56-2．11；t=-34．50-一13．14，均P0．01)。此外，加入过量的未标记的zHER2342 进行受体封闭时，”Tc。．zⅡn搬与SKOV．3细胞的结合率从(9．95土1．02)％降到(2．11±0．27)％(t=一13．14， P0．01)。结论99 Tc。标记zH啪．抛方法简单，标记率高；标记产物体外稳定性好，在体外可与 HER2高表达的人卵巢癌SKOV．3细胞特异性结合，是有潜力的HER2靶向分子影像探针。 【关键词】受体，表皮生长因子．尿抑胃素；Affibody；化学合成；锝 andcharacterizationof”Tc“-labeledhuman factor2 growth typeaffibody Preparation epidemal moleculeinvitro zhm蜡,Jingm缸n，ZlumXinming，WangShijie，RenXiuchun，WangNa，HanJingya，胁 Nuclear HebeiMedical IJ口hu,o．DepartmentMedicine，theFourth锄{如把dHospitalof Urd抛rsity，Shijiazhuang of 050011，China author：Zhao Corresponding Xinming。Email：xinm_zhao@163．corn To the”Tc-labeledhuman factor 2 【Abstract】Objective epidermalgrowth receptortype prepare in The molecule andevaluateits vitro．Methods (HER2)affibodyZHER2：弘2 receptorbindingspecificity molecular