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1-[2-氨基-1-(对甲氧基)乙基]环己醇的合成工艺改进.pdf
第39卷第3期 精细化工中间体 V01.39No.3
2009年6月 FINECHEMICALINTERMEDIATES June2009
1一[2一氨基一1一(对甲氧基)乙基]环己醇的合成工艺改进
陈蔚。潘毅。陶勇
(天津药物研究院,天津300193)
摘 要:改进了抗抑郁药文拉法新的中间体l一[2一氨基一l一(对甲氧基)乙基]rg己醇的合成工艺,以对甲氧基
苯乙腈和环已酮为原料,硼氢化钾和三氯化铝作为还原催化剂,经缩合和加氢还原反应,总收率78.2%。反
应条件温和,成本较低,适合工业化生产。
关键词:1一[2一氨基一l一(对甲氧基)乙基]环已醇;工艺改进;文拉法新
中图分类号:R971+.43文献标识码:A
of
ImprovedSynthesis
CHEN
Wei,PANYi,TA0
Yong
InstituteofPharmaceutieal
(Tianjin Research(TIPR),Tianjin300193,China)
Abstract:Themethodof isthe
preparative
of
intermediatevenlafaxine.wag potassium andaluminum
improvedbyusing borohydride
overall
undermildconditionsandatlowcosts.The W8878.2%.
agents yield
Key
l前言 后用四氢铝锂还原。反应试剂昂贵(正丁基锂、
氢化铝锂),反应条件苛刻(一70℃低温反应),难
文拉法新(Venlafaxine)是5一羟色胺(5一肿)
以工业化生产。后期的专利文献[,.4】加入相转移催
和去甲肾上腺素(NE)双重再摄取抑制剂,与三
化剂。使对甲氧基苯乙腈在强碱条件下与环己酮
环类抗抑郁药疗效相似,起效快、不良反应少,
反应,然后用雷尼镍作为催化剂氢化还原氰基,
临床主治各类抑郁症【11。1一[2一氨基一1一(对甲氧基)
使第一步与环己酮的反应收率大大提高。且条件
乙基]环己醇是制备文拉法新的重要中间体。
温和,适合生产。但是第二步氢化还原需要在高
1一[2一氨基一1一(对甲氧基)乙基]环已醇合成包
压(8.3x105
Pa)条件下进行,雷尼镍用量较大,
括两步反应:第一步是以对甲氧基苯乙腈(1)为
其用量约为原料投料量的75%,成本较高,安全
起始原料,与环己酮反应得缩合物2,第二步反应
性差,不适合大规模生产。笔者经过实验,结合
将缩合物2的氰基还原成氨甲基得到目标产物3。
文献采用了以四丁基溴化铵为相转移催化剂、硼
N 氢化钾/氯化铝代替雷尼镍作为还原剂的合成工
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