5-氟尿嘧啶磁性白蛋白亚微球在正常及荷瘤小鼠体内的药代动力学与组织分布.pdf

·KK · 药学学报 06/ A;/.2/05-610/ S1410/ #’’H ，%# （ ）：KK I H’ !氟尿嘧啶磁性白蛋白亚微球在正常及荷瘤小鼠体内的 药代动力学与组织分布 # $ % % ! 徐! 戎 ，师少军 ，周顺长 ，郑建伟 ，陈! 汇 ，邹声泉 ，曾繁典 （华中科技大学 同济医学院 临床药理研究所；# 附属协和医院；$ 实验动物学部； % 附属同济医院普通外科，湖北 武汉%$’’$’ ） 摘要：()氟尿嘧啶磁性白蛋白亚微球（()*+,-.,-./01+ 2/345610 /+7-214 85-6,)210.,9:;5.5 ，()-)=? ）是新型靶向给 药系统，考察正常及荷瘤小鼠体内的代谢和分布为其临床应用提供参考。采用@ABC 方法测定生物样品中()- 浓 度。采用原子吸收光谱法测定组织铁浓度。结果显示，小鼠尾静脉注射()- 原料药及()-)=? 后，于不加或加磁 性支架条件下，药代动力学过程均呈一级二室动力学模型。小鼠静脉注射()- 各制剂组后()- 和5 的分布以肝 脏、肿瘤组织、脾脏、肺脏为高，肾脏、心脏次之，脑组织和肌肉组织最低。正常小鼠的肌肉组织和荷瘤小鼠肿瘤组织 给予磁性支架后，分布显著增加（! D ’E ’）。可见，()-)=? 在小鼠体内的分布具有缓释特征，且对加入了磁性支 架的组织具有靶向性。 关键词：()氟尿嘧啶；磁性白蛋白亚微球；药代动力学；体内分布 中图分类号： FGH! ! ! 文献标识码：! ! ! 文章编号：’($ I %JH’ （#’’H ）’ I ’’KK I ’( #$%’%()*+,-.+(/ %,0 0+/.+12.+), )3 !42 ’%5,-.+( %612’+, 0-2.)’+()/7$-- +, ,)’%6 %,0 .2’)1-%+,5 ’+(- # $ % QR F,43 ，S@T S;/,)P-4 ，U@VR S;-4)0;/43 ，U@MWX Y1/4)Z51 ，C@MW @-1 ， % ! UVR S;543)[-/4 ，UMWX /4)81/4 （# $%’(’)’* +, -.(%(/0. !10230/+.+45 ，6# 71* 8,, (.(0’*9 :(*1* ;+ (’0. ，=# * 02’3*%’ +, ?0@+20’+2(0. 8%(30. ， A# * 02’3*%’ +, B*%*20. C)24*25 +, ’1* 8,, (.(0’*9 7+%4D ( ;+ (’0. ， 7+%4D ( E*9(/0. -+..*4* +, ;)0F1+%4 G%(H*2(’5 +, C/(*%/* 0%9 7*/1%+.+45 ，I)10% A=JJ=J ，-1(%0 ） 81/.%(. ：L, ,795.\5 6;5 :;/.2/0,]145610 /48 6199-5)8196.17-61,4 0;/./065.9 ,* ()*+,-.,-./01+ 2/345610 /+7-214 85-6,)210.,9:;5.5 （()-)=? ）14 4,.2/+ /48 6-2,.)75/.143 2105 ，@ABC