5—[5—（3—吡啶）—2H—四唑亚甲基]—2—芳酰氨基—1.pdf

维普资讯 有机化学 YOUJ1HUAXUE．1994，14，553--557 研究简报 5-15一(3一吡啶 卜2H一四唑亚甲基 卜2一芳酰氨基-1，3，4一噻二唑 的合成≠ 嘲蒌嘻二 ．、们莹吻 余 2z／- ， 、 堑主 ： ’ (兰州大学化学系，兰州大学应月i有机化学国家重点实验室，甘肃，兰州，730000) 一 时1 ‘ Synthesesof5-5【一II3一pyridiny1)一2H—tetrazolylmethylene]一2一aroylamino 一 1，3，4一thiadiazoles ZHANG Zi—Yi ，YANG Feng-Ke (DepartmentofChemistry，NationalLaboratoryofAppliedCrganicChemistry．LanZhou Universi(~．，730000 LanZh0“．GanSu．) Abstract：A seriesofnew 5一【5-(3一pyridiny1)一2H-tetrazolylmethylene]-2-aroylamino—l，34 - thiadiazoles2a～ jwereobtained by refluxing I一【5一(3一pyridiny1)-2H—tetrazolylacety1] - - 4-aroylthiosemicabazides la～ jin glacial acetic acid．The compounds la～ jwere preparedbythereactionof5_(3-pyridin 卜2H-tetrazolylacetichydrazide m aroylisothiocy- anates．Itissuggestedthatcompoundsla~b representatives aredegradde firstandfollowedbya cycfizationinthepresenceofalkalinemedium ． Keywords：l，3，4-thiadiaole，heterocyclic，acylthiosemicarbazides 正如前文lI1]]报道，l，3，4．噻二唑类杂环之所以有除草 ，植物生长调节 “，驱虫 一以及消 炎 等多种生物活性，无疑起因于噻唑母核。尽管母核上取代基不起主导作用，但它作为辅助 基，在改善分子溶解性以及药效方面所产生的影响是不能忽略的。因而深入研究各种生物活性基 团导人噻二唑环母核以制得多结构单元聚集于同一分子中的噻二唑新衍生物，对于开发多功能新 药具有一定的理论意义和实际价值 考虑到 5一(3一吡啶)-2日一四唑其性质类似于广泛存在于动物体内的烟酸(维生素 PP)，和为 了深入研究分子结构与生物活性之间的关系，我们合成了十种分子中含有烟酸四唑结构的 l一5【 一 (3一吡啶)一2H一四唑乙酰基】-4-芳酰氨基硫脲化合物 la～j，继而仿前文I9]，用冰醋酸处理，得 5一I5 3一毗啶)一2H一四唑亚甲基】-2一芳酰氨基一l，3，4．噻二唑。反应路线具体如下： 1993年8月 6日收稿，1993年 12,N 10日修回。 牛酰氨基硫脲及其相关杂环衍生物的研究(XX IV)。 一现在青岛化工学院工作 维普资讯 554 有 机 化 学 994拒 一 ? N：