超细药物晶体颗粒的制备及其溶出性能.pdfVIP

第25卷第4期 高校化学工程擘报 №．4、l|bI．25 J0umaIofChcmical of 20ll 2011年8月 Chinc∞UniVersiti鹤 Engin∞ring A^lg． 文章编号；l∞3-9015(2011)04．0656舶 超细药物晶体颗粒的制备及其溶出性能 张智亮1，陈艳雅1，乐 园1，赵宏1，曾晓飞1，陈建峰2 (1．北京化工大学纳米材料先进制备技术与应用科学教育部重点实验室，北京lo0029： 2．北京化工大学教育部超重力工程研究中心，北京100029) 摘要：以水难溶性药物伊曲康唑为模型药物，研究了无定形纳米药物粒子的转晶过程，制备了超细伊曲康唑晶体颗 粒，并研究了其溶出性能．实验采用三种药用表面活性剂作为添加剂，分别考察了它们对药物晶型的影响，并研究了 转晶时间、温度以及高压均质过程对药物晶型及颗粒大小的影响。结果表明，以泊洛沙姆407(F127)为添加剂，可将无 定形粒子转为结晶型颗粒，并可有效控制颗粒的粒径．适宜的转晶时间为10min，实验可在室温下操作．高压均质过 程可有效地减小晶体颗粒的大小，在均质压力100MPa，均质次数为15次的条件下．可得到平均粒径为0．82岬的超 细晶体颗粒．通过喷雾干燥法，可得到超细伊曲康唑粉体．体外溶出度测试结果表明，超细伊曲康唑粉体的溶出速率 远优于原料药，超细药物粉体20min即可溶出35．3％，而同期原料药的溶出度只有2．6％． 关键词：水难溶性药物；转晶；晶体颗粒；溶出度 460．6 中图分类号：1．0 文献标识码：A ofMicro—S娩ed PaI啦cIesanditsDissolutionPerf；D珊ance Preparation CrystaUine LE zHAo c硪’N zHANG Yu锄1， xi∞-fcil， Ji锄-fcI曾 ztli-lian91，cm烈Yan-yal， Hon91，zENG Labfor ofEducatioIlBeijingUnivefs埘ofChcmicalTecllllolo弘Beijing (1．Kcy N锄omaterials，Minis仃y 2．Rese缸chCen钯roftlle ofEducationfor Tcchnolo弘 100029，China； Minis仃y H砂Grav时Engi眦ering锄d 100029，China) Beijing TccIlIlolo鼢Beijing UniVers时ofChemicaI in_t0 w舔 Abstract：Thc仃锄sfomatiOn cD，stallim Of仃锄sfoming锄Orphousdrugparticles particles process