《东北红豆杉(Taxus cuspidata)中四种紫杉烷类化合物抑制妇科肿瘤细胞增殖活性研究及其作用机制的初步探讨》.pdf

Prod 天然产物研究与开发Nat ResDev2010，22：1109—11 13 文章编号：1001-6880(2010)06．1109-05 东北红豆杉(Taxus 妇科肿瘤细胞增殖活性研究及其作用机制的初步探讨 李 珊1，马如飞2，王思明3，张嫂丽3，王于方3，董 玫n，史清文3，张红真1 1河北医科大学第一附属医院妇产科，石家庄050031；2河北医科大学法医学系河北省法 医学重点实验室，石家庄050017；3河北医科大学药学院，石家庄050017 摘要：通过四唑盐(MTT)比色法检测东北红豆杉中四种紫杉烷类化合物对人子宫颈癌细胞、人子宫内膜癌细 胞、人卵巢透明癌细胞和人卵巢囊腺癌细胞增殖的影响，不仅探讨了这些化合物作用的构效关系，还初步探讨 了其抑制肿瘤细胞增殖的作用机制。结果发现9，10．去乙酰紫杉宁对人子宫颈癌细胞、人子宫内膜癌细胞和人 卵巢囊腺癌细胞的增殖均有明显的抑制作用，与紫杉宁和lB．羟基紫杉宁即使在100 p。mol／L的高浓度下，对五 种妇科肿瘤细胞的增殖不显示抑制活性；流式细胞学检查发现9，10-去乙酰紫杉宁作用后的HeLa细胞出现凋 亡现象。因此推测：1．C-9，10位的羟基和C-5位的肉桂酰基侧链是该类化合物抑制肿瘤细胞增殖所必需的；2． 9，10一去乙酰紫杉宁有可能是通过诱导肿瘤细胞凋亡来实现其抑制HeLa细胞的增殖作用。 关键词：东北红豆杉；紫杉烷类化合物；肿瘤细胞；增殖活性；细胞凋亡 中图分类号：R914；R284．3；Q946．91文献标识码：A TumorCellsof Anti-proliferationActivityagainst TaxoidsfromTaxus anditsMechanism cuspidate LIShanl，MARu—fei2，WANGSi．min93。ZHANGMan～li， WANG Mei2‘，SHI Yu—fang’，DONG Qing·wen’，ZHANGHong—zhenl 1 TheFirst Medical A．ffiliated ofHebei 050031，China；2Departmentof Hospital Uninversity，Shijiazhnang Forensic Medical Medicine，ftebei 050017，China；3Department Univercity，Shijiazhuang NaturalProduct Medical ofMedicinal Chemistry，SchoolofPharmaceuticalSciences，HebeiUnwersity，Shijiazhuang050017，China Abstract：Four taxoids 9，10-deacetyl non-paclitaxel·type isolatedfromTaxus effectsonthecelllinesofHeLa，HEC一1， taxinine(4)were cus