Saframycins及Ecteinascidins化合物的合成研究进展.pdfVIP

维普资讯 2005年第25卷 有 机 化 学 VoL25 ． 2005 第 1期．42~52 No．1．42～52 · 综述与进展 · Saframycins及Ecteinascidins化合物的合成研究进展 王 晔 唐叶峰 刘站柱木 陈世智 梁晓天 (中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所 北京 100050) 要 综述了两类双四氢异喹啉生物碱 Saframycins和Ecteinascidim 的合成研究进展．分析了各合成路线的关键步骤， 部分讨论了各方法的优缺点，并对其生物合成和作用机理作了简单介绍． 关健诃 双四氢异喹啉生物碱：saframycin；ecteinascidin；phthalascidin；合成 SyntheticProgressinSaframycinsandEcteinascidins WANG,Ye TAN G,Ye-Feng LIU，Z~_an-Zhu木 CHEN，Shi．1i LIANGXiao-Tian (InstituteofMateriaMedica．PekingUnionMedicalCollege＆ChineseAcademyofMedicalSciences, Beijing]ooo50) Abstract Thetetrahydroisoquinolineantitumorantibioticshavebeenstudiedthoroughlyoverthepast30 years．Thispaperreviewshtesynhteticprogressintwokindsofbis-tetrahydroisoquinolinealkaloids，safra- mycnisnadecteniascidins．Th ekeyreactionofeachsynhteticroutehas beennaalyzed．Boht applications na dlimitationsofhteseapproacheswerediscussed．Someviewsonhtebiosynhtesisnadmechanism ofac- donwere summarizde too． Keywords bis-tetrahydroisoquinolniealkaloid；saframycni；ce~niascidin；phhtalascidin；snyhtesis 四氢异喹啉生物碱是一类结构复杂，而且数 目庞大 D)，同时确立五个手性中心．本文就这两种化合物的合 的生物碱．双四氢异喹啉是其中的一个分支，广泛地分 成研究进展做一综述． 布在 自然界中．它们具有很强的抗肿瘤活性、抗菌活性 和其它生理活性．该类化合物的结构都是由两个四氢异 1 Saframycins的合成 喹啉结构单元连接而成，其核心部分是一个哌嗪并双四 氢异喹啉的五环骨架 ¨．S柚mnydns翻和Ecteinascidins[3] 1．1 Saframycins的生物合成及作用机制 就属于该类化合物．如 SaframycinsA (1)，B (2)，Ec- Saframycins是 1977年由Arai等2【J从 Streptomyc