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第六章 软膏剂和眼膏剂 本章要求： 1、掌握软膏剂、眼膏剂 的处方组成、制备方法 质量评价与包装储存。 2 、熟悉常用基质原料及 其性质和用途。 3 、熟悉软膏剂中药物透 皮吸收的影响因素。 第一节 软膏剂 一、概述 定义：将药物加入适宜的基质中制成，易于涂布在皮 肤上的半固体制剂，主要起局部治疗、保护作用， 有些有全身作用。 质量要求： 1、均匀、细腻，涂于皮肤上无粗糙感觉； 2、有适当的粘稠性，易涂布与皮肤或粘膜 等部位而不融化； 3、性质稳定，应无酸败、变质等现象； 4、应无刺激性及其它不良反应； 5、用于创面的软膏应无菌。 二、基质 既是赋形剂也是药物载体且对药物释放和病灶有相关性。 1、油性基质 ① 凡士林： 饱和烃，稳定，不酸败，无刺激，可与多种药物配伍； 但通透性差，有油腻感，应用时多与羊毛脂配伍。 ② 硅酮： 有机硅的聚合物，有一定疏水性，能与其它基质伍用， 无刺激性，无油腻感，不污染衣物。 ③ 动植物油：易腐败，作为调稠剂。 ④ 羊毛脂：亲水甾体混合物，固醇类多羟基，可吸纳水分， 多用于调节油性基质的通透性，多伍用。 2、乳性基质 与乳剂同机理，同性质，稠度较大，其乳化剂起吸收促 进作用，高分散，高能态。 O/W，外相水，无油腻感，可被水稀释； W/O，外相油，保湿性好。 常用乳化剂： 1、肥皂类：新生胺皂 2、硫酸脂类：月桂醇硫酸脂钠 3、吐温、司盘类 4、乳化剂OP：聚氧乙烯醚类 乳剂型基质例 p164 3、水性基质 天然、高浓度的亲水高分子液。释药性，无油腻感， 有利于分泌物排除，多易霉变，须加防腐剂。 ① 甘油— 明胶系 1‾3%明胶+10‾30%甘油 混合物 有成膜性，使药物缓释。 ② 纤维素的衍生物 常用：MC、CMC高浓度液。 ③ PEG：400+4000 混合物，以调成半固体。 二、药物的透皮吸收 （TTS，transdermal theraputic system） 经皮给药，不经肝门静脉无肝脏首过作用，提高利用度。 吸收过程三个阶段： 1、释药：药物从基质中溶入分泌液中 2、穿透：过皮肤角质层 3、吸收：入循环，透毛细血管入血液。 影响吸收的因素：① 皮肤条件 ② 药物的性质 油/水分配系数 分子量 剂量 ③ 基质性质:加吸收促进剂 三、软膏剂的制备及实例 1、研合法：药物与基质研磨。 2、熔合法：加热使基质熔融，混合，凝固。 3、乳化法：制备乳剂。 实例： 一、水杨酸乳膏 p169 二、硝酸甘油乳膏 处方 硝酸甘油 20g 硬脂酸 170g 单硬脂酸甘油脂 105g 月桂醇硫酸脂钠 15g 白凡士林 130g 对羟基苯甲酸乙酯 1.5g 甘油 100g 蒸馏水加至 1000g 制法：按乳化法制成O/W型乳膏剂。 本品用于慢性心力衰竭，预防心绞痛发作。一般每 晚敷一次，