2_4-二取代嘧啶类衍生物的合成本科毕业（设计）论文.doc

本科毕业论文（设计） 摘要 I 关键词 I Abstract II Key Words II 1．1 1.1嘧啶类化合物的简介 1 1.2 嘧啶类化学物的合成方法 2 1.3实验的课题目的意义以及设计方案 4 2.实验 6 2.1 试剂与仪器 6 2.2实验步骤 7 3.结果与讨论 16 3.1 噻唑接嘧啶衍生物的合成 16 3.2 目标产物的合成 18 4.结论 20 参考文献 22 致 谢 24 2,4-二取代嘧啶类衍生物的合成 摘要：嘧啶类化合物是许多有用的化合物的组成结构，这些化合物应用于大量的医药品，农药，超分子化合物和天然有机产物等，同时嘧啶类化合物是重要的药物中间体，近年来对嘧啶类化合物的研究从未停止，特别是对其合成路线的研究越来越热。本文以2-氨基噻唑-5-羧酸乙酯与4,6-二氯-2-甲基嘧啶为反应原料，先合成噻唑接嘧啶的衍生物，然后分别尝试用Pd2(dba)3和CuI为催化剂使噻唑接嘧啶的衍生物与苯甲醇反应去合成嘧啶类化合物。其中以Pd2(dba)3为催化剂的反应并未有新物质产生，而以CuI为催化剂的反应产生了新物质，噻唑接嘧啶衍生物及新产物的结构将由IR、1H-NMRd2(dba)3； CuI； 嘧啶类化合物 Synthesis of 2, 4-disubstitued pyrimidine derivatives Abstract：Pyrimidineis in many useful compounds, which used in a lot of pharmaceuticals, pesticides, supramolecular complexes and natural organic products, etc, at the same time, pyrimidine is an important drug intermediate．In recent years, the study of pyrimidine derivatives was never stopped, especially in the study of its synthetic route has become very hot. In this paper we tried to synthesize thiazole of pyrimidine derivatives from 2-amino thiazole-5-carboxylic acid ethyl ester and 4,6-dichloro-2-methyl pyridine firstly. Then thiazole of pyrimidine derivatives reacted with benzyl alcohol to get the final pyrimidine compounds under the catalysts Pd2(dba)3 and CuI, respectively. No target compound was found under the catalyst of Pd2(dba)3 while the the catalyst of CuI succeeded. All structures of thiazole of pyrimidine derivatives and new substance will be proved by IR、1H-NMRKey Words：d2(dba)3；CuI；Pyrimidine compounds 1．1.1嘧啶类化合物的简介 嘧啶也叫l，31.1.1嘧啶类化合物的应用 嘧啶类化合物的特殊结构，决定了它在生物体内有很高的活性，所以是重要的医药中间体，在医药和农药的合成中有很重要的作用。 近年，抗癌药物的研究是医药工作者比较注重的领域，嘧啶类化合物在抗癌药物研究中的作用不可忽视。抗癌物质的选择，最重要的是它必须在肿瘤组织和正常组织的识别中有明显的差异，即对要对目标靶细胞有一定的识别能力。研究发现卟啉类5-氟尿嘧啶化合物以其独特的结构对癌细胞有特殊的亲和作用，能以很好的选择性滞留在癌组织细胞中[2]。含有这类结构的化合物在临床上广泛应用于抗代谢，抗肿瘤的药物合成中，对多种肿瘤：肠癌、胃癌、乳腺癌等有抑制作用[3]。随着分子生物学和射线研究的发展，人还在基因治疗之一领域，成功应用酶解原药疗法[4]和结合Y射线，发展了崭新的基因治疗系统-EC—CD-／5-FC5．氟胞嘧啶)和FCU／5FC与Y射线协同治疗鼻咽癌[5]，结肠癌，胰腺癌等。另外，病毒性疾病己成为对人类伤害最大的疾病之一，尤其是艾滋病的蔓延，引起了人们的广泛关注。1-[(2-羟乙氧基)甲基]-