中国药科大学研究生药剂学工业药剂表面活性剂和药用高分子.ppt

药剂学 中国药科大学 第四章 表面活性剂和药用高分子 中国药科大学药剂学教研室 第一节 表面活性剂及其种类 一、概念 表面活性剂(surfactant)：能使表面张力急剧下降的物质。如肥皂水溶液。 表面张力：使液体表面分子向内收缩至最小面积的一种力。 界面吸附：表面活性剂溶于液体中时，被吸附于液体的表面，使溶液表面层的浓度大于溶液内部的浓度，这种现象称为界面吸附。 正吸附：表面活性剂在溶液的表面层聚集的现象。 二、表面活性剂的作用原理 表面活性剂分子结构大都是长链的有机化合物，含有亲水基团和亲油基团，当被溶于水中时，在低浓度时几乎被吸附于液体表面，其亲水基团插入水中，亲油基团向空中，从而改变了液体的表面张力。 三、表面活性剂的种类 根据极性基团的解离性质进行分类： ①离子型表面活性剂(阴离子型活性剂；阳离子型活性剂，两性离子型)； ②非离子型表面活性剂。 根据分子量大小进行分类： ①低分子表面活性剂； ②高分子表面活性剂[如海藻酸钠、果胶酸钠、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、甲基纤维素(MC)、聚乙烯醇(PVA)、聚维酮(PVP)、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物(Poloxamer，Pluronic)等 ]。 高分子表面活性剂降低表面张力的能力较小，增溶能力和渗透力弱，乳化能力较强。 (一)阴离子型表面活性剂 起表面活性作用部分是阴离子，即带负电荷。 1、肥皂类 ①通式：(RCOO)n-Mn+脂肪酸盐。 ②分类：一价金属皂(钾、钠皂)；二价或多价皂(铅、钙、铝皂)；有机胺皂(三乙醇胺皂) 。 ③性质：具有良好的乳化能力，易被酸及多价盐破坏，电解质使之盐析。 ④应用：具有一定的刺激性，只供外用。 2、硫酸化物 ①通式：R·O·SO3-M+硫酸化油，高级脂肪醇硫酸脂类。 ②分类：硫酸化油(硫酸化蓖麻油称土耳其红油)；硫酸化脂肪醇脂(十二烷基硫酸钠) 。 ③性质：可与水混溶，为无刺激的去污剂和润湿剂；乳化性很强，稳定、耐酸、钙，易与一些大分子阳离子药物发生沉淀。 ④应用：代替配皂洗涤皮肤；有一定刺激性，用于外用软膏的乳化剂。 3、磺酸化物 ①通式：R·SO3-M+ ②分类：脂肪族磺酸化物，如二辛琥珀酸脂磺酸钠；烷基芳基磺酸化物，如十二烷基苯磺酸钠，常用洗涤剂；烷基苯磺酸化物；胆酸盐，如牛磺胆酸钠。 ③性质：水溶性, 耐酸、钙、镁盐性比硫酸化物差, 不易水解。 ④应用：用作胃肠脂肪的乳化剂和单脂肪酸甘油酸的增溶剂；较好的洗涤剂。 (二)阳离子型表面活性剂 起作用的是阳离子称阳性皂。 1、结构：含有一个五价氮原子。 2、特点：良好的表面活性作用，具有很强的杀菌作用。 3、应用：杀菌、防腐、皮肤、粘膜手术器械的消毒。 4、常用药物 ①苯扎氯铵(洁尔灭)：常用浓度0.01-0.02%杀菌力强稳定可降低溶液的表面张力。 ②苯扎溴铵 (新洁尔灭) (三)两性离子型表面活性剂 分子上同时具有正负电荷的表面活性剂，随介质的PH可成阳或阴离子型。 ①分类及常用品种 天然表面活性剂： 阴离子部分—磷酸型；阳离子部分—季胺盐类。 合成表面活性剂： 阴离子部分—羟酸盐型、硫酸脂、磺酸盐、磷酸脂；阳离子部分—胺盐、季胺盐。 常用品种：卵磷脂、氨基酸型和甜菜碱型两性离子型表面活性剂。最大优点：适用于任何PH溶液，在等电点时也无沉淀。 ②性质： 碱性水溶液中呈阴离子性质，起泡性良好、去污力亦强；酸性水溶液中呈阳离子性质，杀菌力很强，毒性小。 (四)非离子型表面活性剂 在水溶液中不是解离状态故称之。 1、结构组成：①亲水基团(甘油、聚乙二醇、山梨醇)；②亲油基团(长链脂肪酸、长链脂肪醇、烷基或芳基)；③酯键、醚健。 2、性质：毒性、溶血作用较小，化学上不解离，不易受电解质、pH值的影响；能与大多数药物配伍，应用广泛(外用、内服、注射)。 3、常用品种 ①脂肪酸甘油酯 ：主要有脂肪酸单甘油酯和脂肪酸二甘油酯。 性质：不溶于水，在水、热、酸、碱及酶等作用下易水解成甘油和脂肪酸。 应用：HLB3~4，表面活性弱，主要用作W/O型辅助乳化剂。 ②蔗糖脂肪酸酯：简称蔗糖酯，是蔗糖和脂肪酸反应生成的一大类化合物，属于多元醇型非离子表面活性剂。根据脂肪酸取代数不同分为：单酯、二酯、三酯及多酯。 性质：溶于丙二醇、乙醇，但不溶于水和油；在酸、碱及酶等作用下易水解成蔗糖和脂肪酸。 应用：HLB5~13，表面活性弱，主要用作O/W型乳化剂、分散剂。 ③脂肪酸山梨坦：司盘类[Spans] ，即脱水山梨醇脂肪酸酯 山梨糖醇及其单酐和二酐+各种脂肪酸→Spans(混合物) 根据脂肪酸品种数量不