ll拟胆碱药.ppt

房水产生及回流 (3)调节痉挛 　睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。 * * 胆碱受体激动药 胆碱受体激动药 M、N受体激动药：乙酰胆碱 M受体激动药：毛果芸香碱 N受体激动药：烟碱 乙酰胆碱(acetylcholine,Ach) 【来源】 1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。 2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。 M、N胆碱受体激动药 【特点】 Ach脂溶性差，外用难通过血脑屏障；生理、药理作用不同 Ach易在AchE的作用下迅速水解失效； 主要为M样作用，大剂量为M+N作用，长时间抑制N受体； Ach在体内作用广泛，选择性差。 无临床实用价值，主要作为药理学研究的工具药。 【药理作用】 1、M样作用: 心脏： 直接激动M2受体 Ach的跨突触调节：抑制NA释放 血管：扩张 激动血管内皮细胞M3受体 内皮依赖性舒张因子(NO) 血压下降(一过性) Ach的跨突触调节：抑制NA释放 负性肌力 负性频率 负性传导 平滑肌： 收缩 (支气管、胃肠道、眼) 腺体： 分泌增加(唾液腺、消化腺等) 眼： 缩瞳、降低眼内压、调节痉挛 大剂量——产生全部植物神经节兴奋的作用，在各系统和器官取决于神经支配的优劣势。 胃肠道、膀胱：平滑肌收缩 腺体：分泌增加 　　 心肌：收缩力加强 小血管：收缩 　　 血压：升高 骨骼肌：收缩 2、N样作用: 醋甲胆碱(methacholine) 可被AchE水解，水解较慢，作用较长。对M受体选择高，对心血管系统作用明显，副作用多。用于诊断支气管高敏性，口腔黏膜干燥症 卡巴胆碱(carbachol) 不易被AchE水解，作用时间较长。体内作用广泛，选择性较差，副作用较多。 局部用于青光眼治疗 M受体激动药 毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品) 【药理作用】 选择性(直接)激动M受体，产生M样作用。 对眼睛和腺体的作用明显， 1.对眼睛的作用 (1)缩瞳 兴奋虹膜的瞳孔括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。 睫状体分泌 血管渗出 房水 瞳孔 前房 前房角间隙 (2)降低眼内压 血液循环 巩膜静脉窦 晶状体 睫状肌 悬韧带 2.对腺体作用 皮下注射10-15mg，可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。 3.对平滑肌的作用 兴奋肠道平滑肌，使其收缩张力和蠕动频率增加 支气管、子宫、膀胱、胆囊和胆道平滑肌兴奋性都 增加。 4.对心血管系统的影响 静脉注射（0.1mg/kg)时，可引起心率和血压短暂下降。 可能与神经节和肾上腺髓质的兴奋有关 5.对中枢神经系统的影响 小剂量静脉注射，在猫可出现皮质醒觉或激活效应 【临床应用】 1.青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物。 特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好 闭角型(充血性青光眼)：前房角间隙狭窄 开角型(单纯性青光眼)：巩膜静脉窦血管硬化 青光眼 急性闭角型青光眼 正常视乳头 青光眼引起视乳头萎缩 慢性青光眼 角膜带状变性 匹鲁卡品缓释片 拟胆碱药的作用：开放房角，小梁网扩张 2.虹膜炎 与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。 3.口腔干燥 口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥。同时汗液分泌也明显增加。 【不良反应】 眼科局部用药无明显不良反应。 剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托品对抗。 注意 滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用。 N胆碱受体激动药 烟碱(Nicotine,尼古丁） 烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。 国产晒烟中含烟碱3~8%， 烤烟后含烟碱1~2%。 【药理作用】 1、对N1受体兴奋 2、对N2受体兴奋 又可使受体脱敏,随时间的延长,可阻断N受体 作用于多种神经效应器 和化学感受器 【毒性作用】