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纳米药物系统 夏 强 教授 东南大学生物科学与医学工程学院 主要内容 药学纳米技术 概况、基本知识、简要介绍 研究进展 具体介绍 一、药学纳米技术 概况、基本知识、主要研究内容 1.1 概述 1.1.1 定义 研究 纳米技术 在 药学 中的应用的一门科学 1.1.2 纳米技术 1990年7月,在美国巴尔的摩召开了第一届国际纳米科技 会议。这次会议的召开,标志着纳米科技(nanoscience and technology)的正式诞生。 纳米是长度的单位,一纳米为十亿分之一米, 纳米科技,就是在0.1～100纳米的尺度上,研究和利用原子、分子的结构、特征及相互作用的高新科学技术。 纳米结构通常是指尺寸在100纳米以下的微小结构, 在这种水平上对物质和材料进行研究处理的技术称为纳米技术。 纳米技术是被国际上公认的21世纪最具有前途的科研领域。 纳米技术的特殊之处 基于尺寸的技术technology based on the dimension 尺寸限制的范畴 只要在一维上满足即可 1.1.3 特点 是一门崭新的科学， 概念、手段新 发展不成熟 是一门不断向前发展的科学， 知识、范畴不断变化 研究、应用领域不断拓宽 1.2 纳米药物系统的定义 一种输运药物的载体尺寸处于纳米范畴的药物系统。 载体药物 载体药物是随着药物学研究、生物材料科学和临床医学的发展而新兴的给药技术。 药物通过载体进入人体,载体对药物吸附、包裹和键合,使药物释放部位、速度和方式等具有选择性和可控性,实现药物的缓释和靶向传输,从而更好地发挥药物治疗效率。 载体材料 载体药物技术的关键是载体材料的选择,目前已有各种高分子材料和无机材料被用于载体药物的研究。 但对材料的选择必须满足组织、血液、免疫等生物兼容性的要求。 此外,载体药物的制备也很重要,因为这将影响到载体药物的给药效率。 纳米载体材料 纳米材料颗粒极小,远小于体内细胞,与多数大蛋白(也为纳米级)大小相仿,在体内不易作为异物受到排斥； 加之可对纳米材料进一步生物兼容性官能团化,更易满足药物载体在组织、血液、免疫等生物兼容性的要求。 1.3 意义 目前广泛使用的低分子和大分子药物存在各自缺点: (1)低分子药物通过口服或注射给药,短时间内体内药物浓度远超过实际需求量,且缺乏进入人体的选择性;新陈代谢快、半衰期短体内浓度很快降低而影响疗效,故需要大剂量给药而过高的药物浓度又会增强药物的副作用; (2)生物大分子药物在体内易被酶降解或失活,生物半衰期短,需重复给药;还受到如免疫系统、组织、细胞膜等的限制,多数不易通过这些生物屏障,因而大分子药物的生物利用度较低。 药物的生物利用度较低。纳米材料由于颗粒度极小,表面积非常大,药物可高密度地负载在纳米材料表面,形成局部的浓度,提高药物的利用率。 此外纳米载体药物除具有低毒、高效、缓释、长效、能识别变异细胞、药物稳定性好、药物释放后的高分子载体无毒、不会长期积累在体内及副作用小等优点外,还具有更强的定向释放能力,是各种药物的较佳替代品。 因此,纳米载体药物是一个具有极大发展潜力的新兴给药技术。 1.4 纳米药物系统的产生背景 药物研究发现，新药本身的发展并不足以保证药物治疗的进步。 由体外实验中得到的令人兴奋的结果在体内实验中却经常令人大失所望。 治疗失败的主要原因包括： 由于吸收很差、快速的新陈代谢及排出（如肽，蛋白质等）而引起的药物浓度不足； 药物在其他组织中的分布及其高毒性（如癌症药物）； 由于药物溶解性差而使静脉内注射用药物水溶液很难应用； 由于口服给药后难以预测的生物兼容性问题等等。 克服以上问题的途径之一就是开发适当的药物载体系统。 药物的体内过程不再仅仅依赖药物本身的性质，而是在很大程度上取决于载体系统。。 载体系统的适当选择使得活性药物可以按照药物治疗的特殊需要可控地及局域性地释放。 而载体尺寸取决于给药途径，范围可从几个纳米（胶体载体），到几个微米（微粒），甚至几个毫米（植入物） 1.5 纳米药物系统的分类 植入物和微粒对于靶向给药和静脉注射来说尺寸太大。因此，近年来胶体载体的应用越来越引起人们的重视。这其中包括纳米粒，纳米乳液，脂质体，纳米悬浮液，胶束，囊泡，可溶聚合物－药物结合物，以及固体脂质纳米粒等。 聚合物纳米粒 天然和合成大分