中药化学成分地研究一般方法.ppt

中药化学成分的研究的一般方法 新疆大学 生命科学与技术学院 生物资源植物实验室 古丽扎尔·阿布都克依木 2010.11.1 中药化学成分研究概况及发展趋势 历史 中国： 公元12世纪，使用大麦发芽制造饴糖； 明代李时珍《本草纲目》中记述五倍子“看药上长起长霜，药则已成”，长霜即为没食子酸结晶，另外还记述了升华法制备纯化樟脑的过程。古代我国处于世界领先地位。近代至新中国成立之前，我国中医药发展几乎停滞，直到20世纪70年代以后才有较大发展。 日本： 近几十年发展迅速，对众多常用中药的化学成分进行了较深入的研究，取得了一大批领先成果。如人参、黄芪、葛根、芍药、柴胡等。 中药化学研究概况： 建国以来我国从中药或天然药物中研制开发的新药有40余种，例如青蒿素、川芎嗪、靛玉红等。我国作过比较深入的化学成分或药学研究的中药有200余种 有200余种有效成分被制成500余种制剂已用于临床。 分离出的有效成分种类以生物碱、二萜、三萜、黄酮类居多。 20年代，我国开始研究麻黄碱（左旋麻黄碱），使麻黄碱成为世界性常用药物。麻黄碱具有兴奋中枢、收缩血管、增强汗腺、唾液腺分泌、缓解平滑肌痉挛等作用，是麻黄平喘的主要成分。 30年代发现了延胡索乙素（消旋四氢巴马丁）、汉防己甲素（粉防己碱）、汉防己乙素（防己诺林碱），均有镇痛作用。 40年代陆续生产了麻黄碱、芦丁、洋地黄毒苷、咖啡因、小檗碱、山道年、狄戈辛、西地兰、阿托品、长春新碱等。 70年代以后 羟基喜树碱—抗癌 高三尖杉酯碱—抗白血病 天花粉蛋白—引产 青蒿素、蒿甲醚、双氢青蒿素—抗疟 中药化学研究的发展趋势 更注重以活性为指标追踪有效成分的分 离，我国尤为重视建立符合中医药理论的 活性指标，更能体现中医药特色。 更注重多学科的密切配合（如药理学、药代动力学、分子生物学等），吸收新技 术、新方法并结合中医药理论和传统经验。 目前，对中药复方有效成分的研究方法有两 种，一是将化学成分分离和药理活性测试分阶 段交替进行。另一是以简单、灵敏、可靠的活 性测试方法为向导，紧密结合已建立的能够确 切反映复方疗效的动物模型，对分离的每一个 部位进行活性定量评估，追踪活性部位，从而 分离鉴定出活性成分。 中药化学成分的研究方法 中药化学成分的主要类型： （一）从物质基本类型分：有机物、无机物。 （二）按元素组成、结构母核分：生物碱、 黄酮、苷、醌、甾、萜、苯丙素等。 （三）按酸碱性分：酸性、碱性、中性。 （四）按溶解性分：非极性（亲脂性）、 中极性、极性（亲水性） （五）按活性分：有效成分、无效成分 具有生物活性，能用分子式和结构式表示，并具有一定的物理常数的单体化合物，称为有效成分。 与有效成分共存的无生物活性的成分称为无效成分。 （六）按生合成途径分：一级代谢产物 （如糖、蛋白质）、二级代谢产物（如生物碱、黄酮、皂苷）。 中药化学成分提取分离方法的基本原理及应用 一、基本概念 1、提取：利用适当的溶剂或方法，将所要成分尽可能从原料中完全提出的过程。 2、分离：将提取物中所含的各种成分一一分开，并将得到的单体加以精制的过程。 二、提取方法 水 溶剂提取法：溶剂 亲水性有机溶 亲脂性有机溶 水蒸气蒸馏法 超临界流体萃取法（SFE） 升华法 压榨法 （一）溶剂提取法 1、原理 根据中药中各种成分的溶解性不同， 选用对所需成分溶解度大而对其他成分溶 解度小的溶剂，将所需成分从药材组织中 溶解出来的一种提取方法。 选择溶剂依据相似相溶原理。 2、选择溶剂的要点 对所要成分溶解度大 沸点适中容易回收 低毒安全 中药化学成分中，萜、甾等大环、稠环化合物极性小，易溶于氯仿、乙醚等；糖、苷等易溶于水、乙醇等极性溶剂中；酸碱性成分因存在状态不同溶解性不同。 最常用的溶剂为乙醇。 3、溶剂的分类 强极性溶剂：水 亲水性有机溶剂： 能与水任意混溶（甲醇、乙醇、丙酮） 亲脂性有机溶剂： 不与水任意混溶，可分层（正丁醇、乙醚、乙酸乙酯