药学专业药物化学复重点.docVIP

第一章 绪论 第一节 药物化学的起源与发展 1．一般了解：药物化学的起源与发展。 2．了解 第二节 药物的命名 1．一般了解：药物命名的基本法则。 第二章 中枢神经系统药物 第一节 镇静催眠药 异戊巴比妥 ①②③镇静、催眠、抗惊厥 地西泮（通用名） ①【化学名】1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮 ② ③本品与中枢苯二氮卓受体结合而发挥安定、镇静、催眠、肌肉松弛及抗惊厥作用。临床上主要用于治疗神经官能症 ④P19构效关系 酒石酸唑吡坦 主要的镇静催眠药 第二节 抗癫痫药物 苯妥英钠 ①②③治疗癫痫大发作和局限性发作的主要用药，对小发作无效 卡马西平 ①②③治疗癫痫大发作和综合性局灶性发作 卤加比 治疗癫痫 第三节 抗精神病药 盐酸氯丙嗪 ①【化学名】N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐（冬眠灵） ② ③治疗精神分裂症 、躁狂症，大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 氟哌啶醇 治疗精神分裂症 、躁狂症 氯氮平 治疗多种类型精神分裂症 第四节 抗抑郁药 盐酸丙咪嗪 治疗内源性抑郁症、反应性抑郁症及更年期抑郁症、小儿遗尿 盐酸氟西汀 治抑郁症 第五节 镇痛药 吗啡 ① ②【结构特点】(1) 为含有部分氢化菲核的由五个环并合的刚性分子。 (2) 分子中有五个手性中心(5R，6S，9R，13S和14R)，共16种光学异构体。天然吗啡为左旋体。 (3) B/C环呈顺式，C/D环呈反式，C/E环呈顺式。 (4) C-5、C-6、C-14上的氢均与乙胺链呈顺势；C-4、C-5的氧桥与C-9、C-13的乙胺链呈反式。 (5) 整个分子呈T型。 ③产生镇痛、镇咳、镇静作用，临床上主要用于抑制剧烈疼痛，亦可用于麻醉前给药 盐酸哌替啶 常用于分娩时镇痛 盐酸美沙酮 ①【化学名】4,4-二苯基-6-(二甲氨基)-3-庚酮盐酸盐 ② ③本品为阿片受体激动剂，镇痛效果强于吗啡、杜冷丁，其左旋体的作用=右旋体的20倍。用作镇痛药，用于创伤、癌症剧痛及术后镇痛，并有显著镇咳作用。主要用于海洛因成瘾的戒除治疗 喷他佐辛 镇痛为吗啡的三分之一 第六节 中枢兴奋药 咖啡因 用于中枢性呼吸衰竭、循环衰竭、神经衰弱和精神抑制 吡拉西坦 可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力，但对重度痴呆者无效。还可用于脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童 第三章 外周神经系统药物 第一节 拟胆碱药 一 胆碱受体激动剂 氯贝胆碱 用于手术后腹气胀、尿潴留以及其他原因所致的胃肠道或膀胱功能异常 毛果芸香碱 临床用其硝酸盐或盐酸盐制成滴眼液，用于治疗原发性青光眼 二 乙酰胆碱酯酶抑制剂 溴新斯的明 ①溴化-N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯铵 ② ③供口服。甲硫酸新斯的明供注射用。为经典的可逆性胆碱酯酶抑制剂，临床上用于治疗重症肌无力和术后腹气胀及尿潴留，并可作为肌松药过量中毒的解毒剂。大剂量时可引起的恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等副作用可用阿托品对抗。 盐酸多奈哌齐 治疗AD症，对轻中度阿尔茨海默病患者有改善作用，对血管性痴呆患者也有显著疗效 第二节 抗胆碱药 一 M受体拮抗剂 硫酸阿托品 用于解除平滑肌痉挛，抑制腺体分泌，抗心律失常，抗休克，临床用于治疗各种内脏绞痛，麻醉前给药，盗汗，心动过缓及多种感染中毒性休克。眼科用于治疗睫状肌炎症及散瞳，还用于有机磷酸酯类中毒的解救 溴丙胺太林 对胃肠道平滑肌有选择性，用于胃与十二指肠溃疡、胃肠痉挛和妊娠呕吐，可减少胃液分泌 哌仑西平 抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌，是一种新型的治疗消化性溃疡药 二 N受体拮抗剂 笨磺阿曲库铵 肌松 泮库溴铵 肌松药，静注适用于各类手术、气管插管术、破伤风及惊厥时的肌肉松弛 第三节 肾上腺素受体激动剂 肾上腺素 ①(R)-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚 ② ③用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可制止鼻黏膜和牙龈出血。与局部麻醉药合用可减少其毒副作用，可减少手术部位的出血 盐酸麻黄碱 可预防支气管哮喘发作和治疗轻症支气管哮喘。但对重症和急性支气管哮喘发作效果较差。也可治鼻塞。还可防治局麻药硬膜外、蛛网膜下腔麻醉和某些药物如氯丙嗪引起的低血压。可缓解荨麻疹和血管神经性水肿引起的皮肤瘙痒 沙丁胺醇 治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛 第四节 组胺H1受体拮抗剂 马来酸氯苯那敏 ①(R)-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚 ② ③ 用于过敏性鼻炎，皮肤黏膜的过敏，荨麻疹，血管舒张性鼻炎，枯草热，接触性皮炎以及药物和食物引起的过敏性疾病 氯雷他定 用于减轻过敏性鼻炎的症状，及治疗荨麻疹和过敏性关节炎 盐酸西替利嗪 抗