药物化学(含名词解,填空,选择,简答).docVIP

药物化学 名词解释 recepter（受体）：药物效应的产生，其共同特点是配体及其药物分子和其作用位点结合，药物相互作用的机体成分。被定义为受体。药物受体可以是机体任何功能性大分子，大多数药物的药理效应都是通过受体介导的，药物与受体的相互作用，可以改变机体相应成分的功能，从而诱发生物化学和生理学上的变化，产生药物效应。 软药（soft drug）：体内有一定生物活性，容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按照预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并排出体外，从而避免药物的蓄积毒性。这类药物称为“软药”。 Me-too药：特指具有自己知识产权的药物，其药效和同类的突破性的药物相当，这种旨在避开专利药物的知识产权的新药研究，大都以现有的药物为先导物进行研究。 Analgesies(镇痛药):一类主要作用于神经系统的，通过作用于阿片受体，选择性地抑制痛觉，同时不影响其他感觉的药物。 结构特异性药物：药物小分子与受体生物大分子的有效结合，进而引起受体生物大分子构象的改变，从而触发机体微环境与药效有关生物化学反应的药物 结构非特异性药物：药理作用与化学结构类型的关系较少，主要受药物理化性质影响的药物。 先导化合物：又称原型药，是指通过各种途径和方法得到的具有独特结构且具有一定生物活性的化合物。 孤儿受体：它是指编码基因与某一类受体家族成员的编码有同源性，但目前在体内还没有发现其相应的配基。 合理药物设计：格局对病理生理的了解，基于疾病的发病机制，针对药物作用靶点结构设计出效果更显著，安全性更好的特异性药物。 抗代谢学说：所谓代谢拮抗就是根据相关联物质可能具有相反作用的理论，设计与生物体内基本代谢物的结构，有某种程度相似的化合物，使之与基本代谢物发生竞争性拮抗作用，或干扰基本代谢物被利用，或掺入生物大分子的合成中形成伪生物大分子导致“致死合成”，抑制或杀死病原微生物或使肿瘤细胞死亡。 生物烷化剂：是指在体内能形成缺电子活泼中间体或者其他具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子中含有丰富电子的基团进行亲电反应共价结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂的一类药物。 填空或其他 1.药物的命名按照中国新药审批办法的规定包括（化学名称）、（通用名 ）、（商品名） 2. 巴比妥类药物具有（5,5-二取代基环酰脲?）结构，因而具有水解性。 3、盐酸氯丙嗪注射液在日光作用下引起变质，其pH往往（?降低?? ）。 4、奥美拉哇是第一个上市的（?质子泵 ）抑制剂。 5、PG的中文含义是(??前列腺素)，是英文(?Prostaglandine )的缩写。 巯（??嘌呤?）为嘌呤拮抗剂，用于各种急性白血病。 6、 氟尿嘧啶属于（嘧啶）拮抗剂，是治疗实体瘤的首选药。 7、在pH2-6条件下，四环素易发生（??C4-差向异构化??? ）。 8、（??己烯雌酚??）是人工合成的非甾类雌激素。 9、睾酮的17位引入乙炔基，得到可口服的具孕激素活性的（??炔孕酮?）。 10、睾酮引入（17-甲基? ）得到的甲睾酮，是常用的口服雄激素。11、维生素D3在肾脏内被代谢激活生成(?1，25-二羟基维生素D3 ) 12、维生素C分子中含(??2?? )个手性碳原子 13、活性最强的维生素C的构型为(???L-(+)抗坏血酸?) 14、在喹诺酮类药物分子结构中的(?7 )位引入哌嗪可增加抗菌活性 15在喹诺酮类药物分子结构中的2位引入烃基可使抗菌活性(减弱)， (??6?? )位引入氟原子可增加抗菌活性 16、结构为　　　的药物是(氢化可的松)。 17、前药不能提高药物活性。 18、马来酸氯苯那敏是组胺H1受体拮抗剂。 19、消化系统药：胃泌素受体抑制剂：丙谷胺 选择性M1受体拮抗剂：哌仑西平. H2受体拮抗剂：雷尼替丁. 质子泵抑制剂：奥美拉唑。 20、四环素的变质反应： 酸性：C-6的羟基和C-5a上氢的消除，生成无活性的橙黄色脱水物。 碱性：C环破裂，生成内酯结构的异构体 弱酸性：发生可逆的差向异构化pH4-6 与金属离子反应：形成不溶螯合物。 21、麻黄碱有两个手性碳，维生素C有两个手性碳，四体光学异构体以L（+）抗坏血酸活性高。 22、睾酮17位引入a-甲基增大空间位阻，得到口服药。17位引入乙炔基得到第一个口服孕激素：炔孕酮。 23、吩噻嗪类最容易发生的副反应：氧化反应。氯丙嗪光敏毒性是因此类药物易被氧化。 24、抗高血压药： 利血平（肾上腺素能神经末梢抑制药） 吗多明（NO供体药） 依那普利（ACEI） 止吐药： 甲氧氯普胺 D2 地芬尼多 Ach 昂丹司醇 5-HT3 硫乙拉嗪 D2R 25、螺内酯有甾体结构。 26、芳环与碱性中心在同一平面。 例题： 下列与吗啡及合