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课程编号 编制人 制订日期 修订日期 审定组（人） 审定日期 《药物化学》课程教学大纲 学 分：6 学 时：108 适用专业：生物实用技术（五年制初中起点） 一、课程性质和任务 《药物化学》是生物实用技术专业的一门重要专业课程。它是以化学药物为研究对象，利用化学和生物学的理论和方法，研究化学药物的制备、化学结构、理化性质、稳定性和构效关系，以及新药寻找基本途径等的一门科学。 通过本课程的学习，使学生能够掌握药物化学的基本理论、基本知识和基本技能，了解新药发展的趋势，熟悉药物研究与开发的途径和方法。同时，培养学生运用药物化学知识，在实际工作中独立分析问题和解决问题的能力。 二、课程的基本要求 1．掌握常用药物的化学名称、化学结构、理化性质、用途及重要药物类型的构效关系； 2．掌握药物在储存过程中可能发生化学变化及其化学结构和稳定性之间的关系，以确保用药安全、有效； 3．了解一些重要药物在体内发生与代谢有关的化学变化及与生物活性的关系； 4．了解一些典型化合物的合成路线； 5．了解影响药效的结构因素、药物化学修饰的目的和方法、新药开发途径和方法； 6．熟悉近年来上市的新药的名称、化学名称、化学结构和用途； 7．熟悉各类药物的发展史和必威体育精装版进展。 三、教学条件 教学用书及参考书；多媒体教学设备。 四、课程内容及时数 序号 教学单元 学习目标 课程内容 学时 1 绪论 4．了解解热镇痛药、非甾体抗炎药和抗痛风药的发展和现状。 1．解热镇痛药 （1） 1．掌握维生素A、C的化学结构、理化性质及临床用途。 2．理解维生素D的作用特点，维生素A的构效关系。 3了解维生素的分类及来源。 1．脂溶性维生素： 维生素A、D、E、K 2．水溶性维生素 维生素B、维生素C，叶酸 3 3 4 第三章 抗生素 1．掌握β-内酰胺类抗生素各种类型的基本结构，大环内酯类抗生素的结构特点，各类抗生素典型药物的化学结构、理化性质及临床用途。 2．理解β-内酰胺类抗生素的作用机制，熟悉半合成青霉素。头孢菌素类抗生素分类。熟悉半合成青霉素、半合成红霉素衍生物的结构修饰及一般合成方法。 3．了解抗生素的分类及抗菌谱，四环素类、氨基糖苷类、大环内酯类抗生素的结构特点、理化性质及临床应用，氯霉素的合成方法。 1．β-内酰胺类抗生素 （1）青霉素类抗生素 （2）头抱菌素类 （3）非经典的β-内酰胺类抗生素及β-内酰胺酶抑制剂 2．大环内酯类抗生素 3．四环素类 4．氨基糖苷类 5．氯霉素类 4.5 1 1 1 0.5 5 第四章 心血管系统药物 1．掌握氯贝丁酯、辛伐他汀、硝酸甘油、硝酸异山梨酯、硝苯地平、盐酸普鲁卡因胺、盐酸胺碘酮等普药的结构特点，主要理化性质及临床用途。 2．理解苯氧乙酸类降血脂药、二氢吡啶类钙拮抗剂的构效关系；抗高血压药物的作用机理。 3．了解抗心律失常药物、抗高血压药物、抗心绞痛药物、降血脂药物的分类及发展。了解心血管系统药物的发展和现状。 1．降血脂药 （1）苯氧乙酸类：氯贝丁酯 （2）羟甲戊二酰辅酶A 还原酶抑制剂：辛伐他汀 2．抗心绞痛药 （1）硝酸酯类和亚硝酸酯类：硝酸甘油、硝酸异山梨酯 （2）钙拮抗剂：硝苯地平 3．抗心律失常药： 盐酸普鲁卡因胺、盐酸胺碘酮 4. 抗高血压药 5. 抗血栓药 6. 强心药 2 2 1 0.5 0.5 6 第五章 合成抗菌药、抗真菌药和抗病毒药。 1．掌握代表药物诺氟沙星、环丙沙星、异烟肼、磺胺嘧啶、甲氧苄啶、硝酸咪康唑、氟康唑、盐酸金刚烷胺、三氮唑核苷、阿昔洛韦、阿苯达唑、吡喹酮、奎宁、磷酸氯喹、青蒿素的化学名、化学结构、理化性质及临床用途。 2．熟悉喹诺酮类抗菌药、抗病毒药物、磺胺类药物及抗菌增效剂的结构类型、构效关系。 3．熟悉磺胺嘧啶、甲氧苄啶的作用特点。 1．喹诺酮类抗菌药 （1）分类 （2）构效关系与理化性质 （3）典型药物：诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星 2． 磺胺类药物及抗菌增效剂 （1）基本结构与类型 （2）理化性质 （3）典型药物：磺胺甲恶唑、磺胺嘧啶 （4）抗菌增效剂：甲氧苄啶 3．抗结核病药：异烟肼 4. 抗真菌药：硝酸咪康唑 5. 抗病毒药：阿昔洛韦 6. 抗寄生虫病药：阿苯达唑、奎宁、磷酸氯喹、青蒿素 3 2 0.5 0.5 1 1 7 第六章 抗肿瘤药 1．掌握盐酸氮芥、环磷酰胺、顺铂、氟尿嘧啶、巯嘌呤的结构、理化性质、体内代 谢及作用特点；环磷酰胺、卡莫司汀、氟尿嘧啶和巯嘌呤的合成方法。 2．熟悉噻替派、卡莫司汀、白消安、盐酸阿糖胞苷和甲氨蝶呤的结构及临床应用。 3．熟悉喜树碱类、长春碱类及紫杉烷类抗肿瘤药物的结构特点及临床应用。 4．了解烷化剂、抗代谢类药物的发展及金属铂配合物的种类、构效关系及结构。 5. 了解抗肿瘤