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二元酸茄尼醇烷基5-氟尿嘧啶二酯衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究有机化学.pdf
DOI: 10.6023/cjoc1107042 研究简报
有机化学
Chinese Journal of Organic Chemistry NOTE
二元酸茄尼醇烷基5-氟尿嘧啶二酯衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究
肖克毅a 戴 亚b 石万棋c 李剑忠c 李 颖a 尹述凡*,a
(a 四川大学化学学院 成都 610046)
(b 卷烟减害降焦四川省重点实验室 川渝中烟工业公司技术中心 成都 610000)
(c 四川国康药业有限公司 成都 610041)
摘要 以茄尼醇为原料与 4 种不同的酸酐反应, 然后再与 N-烷羟基-替加氟反应, 得到 12 个新的目标化合物. 其结构
经 IR, 1H NMR, MS 确认. 初步的体外抗肿瘤实验结果表明, 目标化合物具有一定抗肿瘤活性.
关键词 茄呢醇; 替加氟; 合成; 抗肿瘤活性
Synthesis and Antitumor Activities of the Diacid Solanesyl
5-Fluorouracil Esters Derivatives
Xiao, Keyia Dai, Yab Shi, Wanqic Li, Jianzhongc Li, Yinga Yin, Shufan*,a
a
( School of Chemistry, Sichuan University, Chengdu 610064)
b
( Harmful Components and Tar Reduction in Cigarette Sichuan Key Laboratory, Technical Research Center
Chuanyu Branch of China Tobacco Corporation, Chengdu 610000)
c
( Sichuan Guokang Pharmaceutical Company Limited, Chengdu 610041)
Abstract Twelve diacid solanesyl tegafur esters were synthesized by the reaction of solanesol with four acid anhydrides and
N-alkoxy-tegafur. Their chemical structures were confirmed by IR, 1H NMR and MS techniques. The preliminary bioassay
results show that the target compounds possess antitumor activities to some extent.
Keywords solanesol; tegafur; synthesis; antitumor activity
茄尼醇(solanesol)是从烟草叶中提取得到的全 E 式 前药等[6]. 本文合成了 12个二元酸茄呢醇类烷基替加氟
九聚异戊二烯醇, 主要用于合成抗癌、治疗心血管及抗
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