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全保护RGD三肽的合成方法研究有机化学.pdf
年第 卷 有 机 化 学 04 = !#,
!# !# !#
第 期, )*+,-.- /012,34 05 6273,+8 )*-9+.:2; ,
$ %# ’ %( 0 = $ %# ’ %(
·研究简报·
全保护!# 三肽的合成方法研究
, ,
杨大成! 范 莉! 钟裕国!
!
(西南师范大学化学化工学院重庆%?@$ )
(四川大学华西药学院成都A@%@)
摘要 以两条路线、多种偶联试剂( , , , )合成了全保护三肽 ( ) ( ) 经上
B)) CB)D )BD CCBE F27GH4;GF.I JHB = K08GF27 L0. G6M
述偶联剂短时活化,于合适条件下与 · 缩合,均获得良好收率( )经 ( ) 还原得到的
L.6M H4;G6KN4 %#O ’ ? O = PQ 6M R M K08G
! !
( ) 于 与 · ( ) 偶联得到全保护三肽 ( ) ( ) ( ),反应
F27 L0. GH4;G6M !! ’ !? S M)4 F.I 68M-T G6KN4 K08GF27 L0. GH4;GF.I 68M-T G6KN4 LU
收率分别为 ( ), ( ), ( ) 和 ·
?A V% O B))R M6W1 A% V? O ’ ?( V#O B))R M6K: AA V? O ’ ?? V O CB)DR M6K: = K08GH4;G6M M)4 F.IG
( ) 经 或 活化,可得到碳端二肽 ( ) (收率分别为 , ),该二肽脱
68M-T G6KN4 B))R M6K: )BD
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