具有肝靶向潜力的马蹄金素衍生物合成及抗乙肝活性研究有机化学.pdfVIP

DOI: 10.6023/cjoc201505011 研究简报 有机化学 Chinese Journal of Organic Chemistry NOTE 具有肝靶向潜力的马蹄金素衍生物合成及抗乙肝活性研究 袁 洁a,b 刘青川c 徐广灿a,d 胡占兴a 梁光平a 黄正明c e *,a,d *,a 刘昌孝 梁光义      徐必学 (a 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室 贵阳 550002) (b 贵州大学药学院 贵阳 550002) (c 中国人民解放军第三○二医院 北京 100039) (d 贵阳中医学院 贵阳 550002) (e 天津药物研究院 天津 300193) 摘要 为了提高马蹄金素(MTS)衍生物在肝脏病变部位的药物浓度, 增强其抗乙肝病毒活性, 设计并合成了5 个半乳糖 糖基化修饰的具有肝靶向潜力的 MTS 衍生物, 通过 1 13 1 1 H NMR, C NMR, H- H COSY, HMQC 和 ESI-MS 对其进行了结 构表征, 并用HepG2 2.2.15 细胞模型初步评价了合成所得目标化合物的抗乙肝病毒(HBV)活性. 结果表明, 所有目标化 合物对 HBV DNA 的复制均有抑制作用, 且具有一定的量效关系. 关键词 肝靶向; 马蹄金素衍生物; 合成; 抗 HBV 活性 Synthesis and Anti-hepatitis B Virus Activities of Matijin-Su Derivatives with Potential for Hepatic Targeting Yuan, Jiea,b Liu, Qingchuanc Xu, Guangcana,d Hu, Zhanxinga Liang, Guangpinga Huang, Zhengmingc Liu, Changxiaoe Liang, Guangyi*,a,d Xu, Bixue*,a a ( Key Laboratory of Chemistry for Natural Products of Guizhou Province and Chinese Academy of Sciences,