利用Ugi反应合成2-{N-(3-三氟甲基苯基)-[3-(三氟甲基)苯甲酰、2-(取代苯氧)丙酰、2-(4,6-二甲氧基-嘧啶-2-氧基)苯甲酰]-氨基}-取代苯乙酰环己胺及其除草活性评价有机化学.pdfVIP

DOI: 10.6023/cjoc201507003 研究简报 有机化学 Chinese Journal of Organic Chemistry NOTE 利用Ugi 反应合成2-{N-(3-三氟甲基苯基)-[3-(三氟甲基)苯甲酰、2-(取 代苯氧)丙酰、2-(4,6-二甲氧基-嘧啶-2-氧基)苯甲酰]-氨基}-取代苯乙酰 环己胺及其除草活性评价 胡汉宁a 黎安玲*,a 张瀚匀b 石德清b (a 武汉大学中南医院 武汉 430071) (b 华中师范大学农药与化学生物学教育部重点实验室 武汉 430079) 摘要 为了寻找新型高活性的除草剂先导化合物, 采用活性亚结构连接法, 利用Ugi 反应将3-三氟甲基苯甲酰基、2-(取 代苯氧)丙酰基和 2-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-氧基)苯甲酰基等除草活性结构片段与 3-三氟甲基苯基引入到同一分子中, 合 成了一系列 2-{N-(3-三氟甲基苯基)-[3-(三氟甲基)苯甲酰、2-(取代苯氧)丙酰、2-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-氧基)苯甲酰]-氨 基}-取代苯乙酰环己胺3a～3i, 采用IR, 1H NMR, EI-MS 和元素分析对其结构进行了表征. 初步的除草活性测试结果表 明: 部分化合物在 100 mg/L 浓度下对油菜显示出中等至良好的除草活性. 温室盆栽测试结果显示部分化合物在 1.5 kg/ha 剂量下, 在苗前处理时对油菜、反枝苋、稗草和马唐具有良好的除草活性. 关键词 Ugi 反应; 嘧啶水杨酸; 芳氧丙酸; PDS 抑制剂; 除草活性 Synthesis of N-Cyclohexyl 2-{N-(3-Trifluoromethylphenyl)-[3-(trifluo- romethyl)benzoyl, 2-(substitutedphenoxy)propionyl, 2-(4,6-dime- thoxypyrimidinyl-2-oxy)benzoyl]-amino}-substituted-phenyl- acetamides via Ugi Reaction and Their Herbicidal Activity Evaluation Hu, Hanninga Li, Anling*,a Zhang, Hanyunb Shi, Deqingb a ( Zhongnan Hospital, Wuhan University, Wuhan 430071) b ( Key Laboratory of Pesticide Chemical Biology, Ministry of Education, Central China Normal University, Wuhan 430079) Abstract In orde