卟啉类光敏剂在光动力治疗中的应用研究有机化学.pdfVIP

DOI: 10.6023/cjoc201205036 综述与进展 有机化学 Chinese Journal of Organic Chemistry REVIEW 卟啉类光敏剂在光动力治疗中的应用研究 汪凌云* 曹德榕 (华南理工大学化学与化工学院 广州 510640) 摘要 作为光动力疗法中至关重要的决定性因素, 光敏剂的研究受到越来越多的重视. 重点综述了多种新型卟啉类化 合物、酞菁类化合物和二氢卟吩类化合物的合成及其在光动力治疗中的应用研究. 关键词 光敏剂; 卟啉; 光动力治疗 Research Advances of Porphyrin Photosensitizers in Photodynamic Therapy Wang, Lingyun* Cao, Derong (School of Chemistry and Chemical Engineering, South China University of Technology, Guangzhou 510640) Abstract Photosensitizers have attracted increasing attention as a critical role in photodynamic therapy (PDT). In this paper, some important results in recent years for novel porphyrin, phthalocyanine and chlorin derivatives as photosensitizer are re- viewed. Keywords photosensitizer; porphyrin; photodynamic therapy (PDT) 卟啉是一类由4 个吡咯环通过次甲基相连形成的共 四羟基苯基二氢卟酚、初卟啉锡、亚甲基蓝和亚甲苯蓝、 轭骨架大环化合物, 分子结构中 4 个吡咯环的 8 个β 位 苯卟啉衍生物、酞菁类、得克萨卟啉、n-天门冬酰基二 和 4 个中位(meso) 的氢原子均可被其它基团所取代, 生 氢卟酚、金丝桃素、血啉甲醚、苯并卟啉衍生物单酸以 成各种卟啉衍生物. 它不仅具有独特的生理活性, 而且 及生物体内生物合成卟啉的原初化合物 δ-氨基乙酰丙 与癌细胞有独特的亲和力, 在医学上作为光动力治疗法 酸等. 它们已进入临床研究阶段, 尚未批准正式临床应 (photodynamic therapy, PDT)的抗癌光敏剂[1,2]. 用, 部分地克服了第一代光敏剂的缺点, 更加符合理想 卟啉最基本的共同结构是卟吩核, 即 4 个吡咯单元 光敏剂的特点, 表现为光敏期短, 作用的光波波长较大, 的氮原子朝向中心并通过4 个叔碳原子桥连在一起的封 因而增加了作用的深度, 产生的单态氧也较多, 对肿瘤 闭而连续的芳香性共轭体系, 卟啉是卟吩的衍生物. 把 更有选择性. 第三代光敏剂多为第二代光敏剂的衍生 卟吩环的4 个中位叔碳原子用氮原子代替产生的化合物 物, 如氨基酸偶联光敏剂、聚合物偶联光敏剂、蛋白质 叫做四氮杂卟琳, 再在 4 个吡咯环