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DOI: 10.6023/cjoc201410017 研究论文
有机化学
Chinese Journal of Organic Chemistry ARTICLE
吡咯烷酮衍生物的直接胺化: 构建偕二胺衍生物
杨锦明a 褚雪强b 纪顺俊*,b
(a 江苏省滩涂生物资源与环境保护重点建设实验室 盐城师范学院化学化工学院 盐城 224002)
(b 江苏省有机合成重点实验室 苏州大学材料与化学化工学部 苏州 215123)
摘要 研究了对甲苯磺酸(PTSA)催化的吡咯烷酮化合物与各种 N-亲核试剂的胺化反应. 该方法通过简单抽滤就能以
中等至优良产率得到一系列的偕二胺化合物, 后处理简单无需柱层析, 且可以将反应放大至克级规模.
关键词 酰亚胺离子; 偕二胺; 绿色化学
Direct Amination of N-Acyliminium Ion Surrogates: A Convenient
Access to gem-Diamines Derivatives
a b *,b
Yang, Jinming Chu, Xueqiang Ji, Shunjun
a
( Key Laboratory of Coastal Wetland Bioresources and Environmental Protection of Jiangsu Province, College of
Chemistry and Chemical Engineering, Yancheng Teachers University, Yancheng 224002)
b
( Key Laboratory of Organic Synthesis of Jiangsu Province, College of Chemistry, Chemical Engineering and
Materials Science , Soochow University, Suzhou, 215123)
Abstract A novel 4-methylbenzenesulfonic acid (PTSA)-catalyzed intermolecular amination of N-acyliminium species with
3
various N-sources via benzylic C(sp )-O activation of functionalized 2-oxo-1-pyrrolidine derivatives has been developed. This
method provides an efficient and chromatography-free access to gem-diamines equivalent with moderate to good yields. Be-
cause of the importance of gem-diamine derivatives, the methodolo
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