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含三唑啉硫酮槟榔碱衍生物合成和生物活性有机化学.pdfVIP

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年第 卷 有 机 化 学 , !! !! ;/3 !! !! 第 期, ()*+,-, ./01+23 /4 5162+*7 (),8*-91: , # $$% $%’ =/ # $$% $%’ ·研究简报· 含三唑啉硫酮槟榔碱衍生物的合成和生物活性 , 胡国强! 黄文龙! ! 张惠斌! 汪 海 ! (中国药科大学新药研究中心 南京!’# ) (军事医学科学院毒物药物研究所 北京 ’? ) 摘要 烟酸经酯化、肼解、与取代芳酸异硫氰酸酯缩合成 ( 吡啶甲酰基) 芳基氨基硫脲(), 经环合生成 ’@ A@ @B@ ! ! !@ (吡啶) 芳基 ,,三唑啉 硫酮(),接着用碘甲烷对吡啶环季铵化得相应的季铵盐 , 用硼氢化钠还原可 A@ @B@ @’ A B@ @?@ # # 得目标物 ( 甲基 ,,,四氢吡啶 基) 芳基 ,,三唑啉 硫酮()对所合成的目标化合物进行了舒张血 !@ ’@ @’ ! ? $@ @A@ @B@ @’ ! B@ @?@ $ 管活性实验 关键词 ,,三唑啉,槟榔碱衍生物,合成,血管舒张活性 ’ ! B@ %’()*+,+ -’. /,0-1(,2,( 03 45*106,’* 7*5,2-(,2*+ 80’(-,’,’9 ,, : ! #;5,-=0’* , ! ! ! ! , , , , CD E0/@F*2+6 CDG=E H,+@I/+6 JCG= C0*@ K*+ HG=E C2* ! ( , , ) #$%$’ () *’+, *-./(0$’1 #2-%! 32!’4!/$+-/!5 6%-0$’.-1 7!%8

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