基于皮肤渗透性能的化妆品配方.pdfVIP

基于皮肤渗透性能的化妆品配方 Takashi Saruwatari(猿渡敬志)1、KeisukeNishioka(西 Uchida(内田崇志)1，2、Keishi 冈圭佑)1、KouheiYamazaki(山崎康恒)1、DaisukeAraki(荒木大作)1、Takumi Hayashi Ikeda(池田直子)l、ToshioHikima Kawabata()ll端庆吾)I、Naoko (林卓巳)l、Keigo (引间俊雄)1、Hiroaki Todo(藤堂浩明)2：,和KenjiSugibayashi(杉林坚次)2。 日本株式会社佳丽宝化妆品护肤研究所1，日本城西国际大学药物科学学院2． 关键字：四氢木兰醇@；皮肤渗透；热力学活性；配方；皮肤美白 引言 消费者对具有美白和抗老化性能的护肤化妆品寄予了厚望，这些化妆品称为功能性化妆品、药妆 品或特殊用途化妆品。为了回应人们对药妆品的期望，化妆品生产商开发了具有独特针对性的新有效 成分。例如，寡肽和维甲酸被用作抗皱的有效成分，氨甲环酸、4-丁雷锁辛和5，5’二异丙基联苯．2，2’． C／ogP=5．21))通过抑制酪氨酸酶的成熟，减少黑色素的形成。 除了开发新的有效成分，人们还以各种方式研究了皮肤对有效成分的吸收情况，以便改善护肤产 品的性能。然而，大多数对化妆品配方中的有效物质的经皮吸收的研究似乎只评价有效物质在血液里 的浓度而非作为目标区域的皮肤对有效物质的吸收情况。在此背景下，现在提倡对化妆品的研究，而 不是对经皮输送系统的研究。但是，尽管有这些观念，实际上很少有付诸实际应用的范例【4．Sl。而且， 虽然现在人们使用护肤化妆品来改善肌肤状况，一些化妆品其实是通过使用渗透促进剂来提高皮肤的 吸收能力的，而渗透促进剂会破坏皮肤的屏障功能。 因此，我们把“化妆品输送系统”定义为能更好地把有效物质输送到目标区域而不对皮肤产生任 何副作用的配方的开发。为了建立有效成分的化妆品输送系统，使用三维培养的人体皮肤模型研究了 根据热力学活性对化妆品配方的筛选，以及化妆品渗透参数和皮下浓度的关系。本研究采用四氢木兰 醇作为示范有效成分。 我们开发了一种化妆品配方，通过控制载体中四氢木兰醇的活性系数机)和皮肤中四氢木兰醇的活 性系数似)，充分提高四氢木兰醇的皮下浓度，又不损坏皮肤。我们还把化妆品输送系统的理论用在紫 外线诱发的色素沉着试验上，证实我们配制的带有四氢木兰醇的配方改善了美白效果。 材料和方法 材料 我们测试了不同溶解度的各种溶剂：矿物油(MO)、十四烷酸异丙酯(IPM)、癸二酸二异丙酯(DIS)、 LSE—high(日本大阪东洋纺有限公司)。 醇的渗透研究中使用了三维培养的人体皮肤模型TESTSKINTM 在使用激光共聚焦显微镜(CLSM)的实验中使用了与四氢木兰醇有相似化学性质的荧光染料尼罗红 (美国奥勒岗州尤金市分子探针公司)。 配制四氢木兰醇悬浮溶液和含四氢木兰醇的水包油型乳液 把足够剂量的四氢木兰醇和每一种测试溶剂混合，并在80。C时溶解。在32。C下存贮了一天后， 使用高效液相色谱(瑚?LC)确定四氢木兰醇在每一种溶剂里的溶解度。 含0．5％四氢木兰醇的水包油型乳液按以下方法配制：在80。C下把不同浓度的溶剂、10％的二丙 二醇和0．5％的四氨木兰醇混合，四氢木兰醇相溶液配制完成。在80。C下把适当剂量的硬脂酸谷氨酸 钠、尼泊金甲酯、卡波姆、氢氧化钾和水混合，把配制好的水相溶液添加到四氢木兰醇相溶液，用搅 拌器拌匀。冷搅拌混合液至32。C，水包油型乳液就配制好了。在30。C的恒温室里存贮该乳液，用偏 振光显微镜检查四氢木兰醇随时间变化的结晶状况。在4到7天会结晶的以每一份溶剂的浓度配制的 水包油型乳液，指定为Yy=1的样本。通过添加2倍和4倍剂量的溶剂得到Y，=0．5和0．25的样本。 四氢木兰醇悬浮溶液中的四氢木兰醇的体外皮肤渗透 32。C温水的水套。接收单元盛满40％聚乙二醇#400磷酸盐缓冲液，供体单元盛满四氢木兰醇悬浮 溶液。接收溶液中的四氢木兰醇浓