第五章 解表药02创新.ppt

第五章 解表药 柴 胡 柴胡的有效成分 主要含有柴胡皂苷和挥发油。 目前国内注射剂广泛使用，制剂多用总挥发油。 [柴胡药理作用] ◇柴胡功效：和解表里、疏肝、升阳 ◇药理作用：解热、抗菌、抗炎、保肝利胆等。 [柴胡药理作用] 1、解热作用 ?有效成分：柴胡皂苷、挥发油等，目前国内多取总挥发油，其注射液广泛应用于临床。 ?作用特点：柴胡挥发油用量少，解热作用明显，疗效确切，毒性小。 [了解]解热作用 ?作用特点：对动物实验性发热有明显的解热作用； ?柴胡解热作用机制：可能是抑制下丘脑体温调节中枢cAMP的产生和释放，控制体温调定点上移。 [柴胡药理作用] 2、抗炎作用 ?有效成分：柴胡皂苷 ?作用特点：作用强大，疗效确切。 ?作用特点：动物实验中对多种致炎剂如角叉菜胶、5-羟色胺（5-HT）、组胺、醋酸等引起的足跖肿胀均有明显的抑制作用。 柴胡 ?抗炎机理：兴奋垂体分泌ACTH而刺激肾上腺皮质激素的合成和分泌，增强皮质激素的抗炎作用是其产生抗炎作用的主要环节。 ?柴胡皂苷如果口服则抗炎作用减弱。 [柴胡药理作用] 3、保肝、利胆、降血脂 ?保肝成分：柴胡皂苷等。 ?保肝特点：抗动物实验性肝损伤：能使丙氨酸氨基转移酶（ALT）和天冬氨 酸氨基转移酶 (AST) 降低；柴胡皂苷降酶幅度大，速度快，疗效好。 柴胡保肝 ?保肝机理（了解） ①柴胡皂苷对生物膜有直接的保护作用； ②柴胡皂苷促进垂体分泌ACTH，通过肾上腺皮质激素提高非特异性抵抗力； 柴胡利胆 ②利胆作用： 增加胆汁排泄量，改变胆汁成分（胆酸、胆固醇、胆色素）； 醋炙柴胡利胆作用强：柴胡经醋炙后，柴胡皂苷含量较生品增加。 柴胡降血脂 ③降血脂 ?有效成分：柴胡皂苷。 ?作用特点：抗动物实验性高脂血症，降低甘油三酯和胆固醇；对正常动物血脂水平无影响。 [了解]甘油三酯 甘油三酯广泛地存在于人体各个组织器官及体液中，但脂肪组织中贮存的甘油三酯约占总量的98％以上。 ?研究表明，高甘油三酯血症是冠心病的独立危险因素；其与心血管事件（心绞痛、心肌梗塞）之间直接相关。 [柴胡药理作用] 4、镇静、镇痛、镇咳 ?有效成分：柴胡皂苷。 ?作用特点： ①中枢抑制作用，拮抗咖啡因和去氧麻黄碱的中枢兴奋作用； ②有镇痛作用，明显提高痛阈值； ③有一定的镇咳作用。 [现代应用] 1、发热（感冒等） 2、肝炎（改善症状、恢复功能） [不良反应] ①中枢抑制现象； ②柴胡注射液可能会引起过敏反应； ③其他。 第五章 解表药 葛 根 葛根的有效成分 葛根素(Puerarin)为其主要有效成分，其含量最高，现在已经人工合成。 [葛根素] 葛根素具有广泛的药理作用和临床应用价值，尤其以心血管方面的作用最为突出，已广泛应用于心脑血管等疾病的治疗，且疗效确切，安全范围广。 了解：葛根素研究 “葛根素对糖尿病大鼠肾功能及肾组织 MMP—10与TIMP—1表达的影响 ” 中草药.2004,35(2).-170-174 了解：葛根素研究 葛根素注射液(普乐林)是1993年被批准的国家级四类新药，广泛用于缺血性心脑血管疾病的治疗，具有良好疗效。 了解[葛根素的药动学] 葛根素口服吸收差，主要从肠道排泄。 葛根素静脉注射，体内分布广，消除迅速。 [葛根药理作用] ?功效： 解肌退热、生津、透疹、升阳止泻； ?药理作用：解热、降血糖、降血脂。 [葛根药理作用] 1、解热作用 ?有效成分：葛根素等。 ?作用特点：对家兔发热有明显的解热作用，可使发热体温降至正常；解热机制与其扩张皮肤血管、促进体表血液循环而加快散热有关。 [葛根药理作用] 2、降血糖 ?有效成分：葛根素 ?作用特点：轻度降低血糖，提高糖耐量水平，防治并发症。常常配伍治疗糖尿病及其并发症。 [葛根药理作用] 3、葛根对心脑血管系统的药理作用： 研究发现葛根含有的黄酮类化合物对多种心脑血管疾病有较好的疗效。其制剂临床已广泛用于治疗心脑血管疾病， 葛根对微循环障碍、大脑缺血缺氧有改善作用，对心肌缺血有保护作用。 [葛根药理作用] 3、葛根对心脑血管系统的作用 ⑴降血压、 ⑵扩张血管、 ⑶抗心律失常、 [葛根药理作用] 3- ⑴降血压 ?有效成分：葛根总黄酮，葛根素 ?作用特点： ①影响RAAS，降压时伴血浆肾素和血管紧张素水平降低； ②阻断β受体； [葛根药理作用] 3- ⑵扩张血管 ?作用特点： ①扩张冠脉，缓解心绞痛的发作；改善心肌缺血、心绞痛、心电图异常等。 葛根扩张血管 ②扩张脑血管、改善脑循环，使其阻力降低而改善头痛、项强等症状； 将葛根总黄酮注入颈内动脉能使麻醉犬的脑血流量增加，脑血管阻力降低，显示葛根有扩张脑血管和抗脑血管痉挛的作用。 ③改善微循环障碍，如视网膜微循环。 [葛根药理作用] 3- ⑶抗心律失常