必威体育精装版天然抗肿瘤药物.ppt

3.8 抑制端粒酶活性 端粒酶（Telomerase），是基本的核蛋白逆转录酶，可将端粒DNA加至真核细胞染色体末端。端粒在不同物种细胞中对于保持染色体稳定性和细胞活性有重要作用，端粒酶能延长缩短的端粒（缩短的端粒其细胞复制能力受限），从而增强体外细胞的增殖能力。 端粒酶抑制剂对这些组织可能造成的后果还不太清楚。当前对端粒动力学及端粒酶的作用、调控机制认识尚不深入，所以，要将端粒酶抑制剂最终应用于治疗恶性肿瘤尚需更深入的研究和探索。 结 语 天然药物具有多靶点、多效应、毒副作用小、不易产生耐药性、安全有效等优点，使其成为当前抗肿瘤药物研究的热点。因此，深入开展天然药物抗肿瘤的研究，?随着现代化进程的不断加快，抗肿瘤天然药物在肿瘤治疗中所起的作用将越来越大。 相信随着人们对天然产物研究的深入,从天然产物中提取有效成分并进行结构简化和修饰, 必将会发现更多的抗肿瘤活性成分, 并为抗肿瘤药物的研究与开发提供新的有效途径。 蟾酥注射液 作为抗肿瘤、抗放射辅助用药，有改善全身状况，恢复细胞免疫功能，提升白血球等作用，对白血病、食管癌、胃癌、肺癌、乳腺癌、肠癌有显著疗效。 [用法与用量]:肌肉注射：一次2-4ml，一日2次。静脉滴注：一次10-20ml，用5%葡萄糖注射液500ml稀释后缓慢滴注，一日1次。抗肿瘤、抗放射，30天为一疗程，或遵医嘱 天然药物抗肿瘤活性成分研究进展 1.天然药物抗肿瘤活性成分 1.1 多糖类 糖的化学结构是其生物活性的基础，多糖是由醛糖或酮糖通过苷键连接在一起的多聚物,是构成生命的四大基本物质之一。 广泛存在于动物细胞膜、植物和微生物细胞壁中,是一类天然高分子化合物,它是它能控制细胞增殖分化,调节细胞生长与衰老,某些中药多糖不仅能抑制肿瘤生长,而且还能诱导其向成熟方向分化。 1.2 黄酮类 黄酮类化合物广泛存在于自然界，其数量之多位于天然酚性化合物之首。 黄酮类化合物在抗氧化、抗癌、抑制脂肪酶方面有显著效果, 对心血管疾病的治疗也有很好的作用。 天然药物抗肿瘤活性成分研究进展 天然药物抗肿瘤活性成分研究进展 1.2 黄酮类 亚洲地区结肠癌前列腺癌、乳腺癌的发病率较低，而亚洲人食用的蔬菜、水果、茶叶远多于西方人，因此科研人员开始探寻这是否是由于亚洲人饮食中富含的黄酮类化合物发挥了天然的化学预防作用或抗肿瘤作用。体外研究中，已发现黄酮类化合物许多抗肿瘤效应，如细胞生长抑制影响信号转导，凋亡诱导，抑制基质金属蛋白酶分泌，抑制肿瘤侵袭行为等。 槲皮素、甘草查尔酮、水飞蓟素等 天然药物抗肿瘤活性成分研究进展 1.3 香豆素类 香豆素类化合物是一类具有芳香气味的天然产物，是重要的药用天然活性化合物。具有抗肿瘤、抗人类免疫缺陷病毒(HIV) 、抗氧化、抗菌、抗凝血等多方面的生物活性。 如蛇床子素、秦皮乙素、补骨脂素等。 天然药物抗肿瘤活性成分研究进展 1.4 生物碱类 生物碱 是存在于自然界（主要为植物，但有的也存在于动物）中的一类含氮的碱性有机化合物，有似碱的性质，有显著的生物活性。 红豆杉 红豆杉 紫杉醇抗癌制剂 天然药物抗肿瘤研究新热点 海洋天然产物的研究作为天然产物中一个独立的研究领域，一般认为始于60年代，以美国国立癌症研究所(NCI)对海洋的抗癌活性物质筛选为标志。70～80年代逐步发展，到90年代末进入稳定的快速发展期，是热门的研究方向。 现已发现海洋生物提取物中至少有10%具有抗肿瘤活性；从海洋植物获得的化合物中3.5%具有抗癌或细胞毒活性。美国每年有1500个海洋天然产生被分离出来，其中1%具有抗肿瘤活性。 目前世界上至少已有15个以上海洋抗癌药物进入临床或临床前研究阶段。 目前我国研究开发的抗肿瘤海洋药物，已进入临床或批准生产应用于临床的有6－硫酸软骨素、脱溴海兔毒素、海鞘素A、B、C，膜海鞘素B、扭曲肉芝酯、刺参多糖钾注射液、海王金牡蛎、909胶囊、海洋宝胶囊、长棘海星苷、三环半萜C－Ⅱ，大田软海绵酸制剂、Hs－72片、海兔毒素10、海力特、羊栖菜多糖制剂、海福康之侣等近30种。 天然药物抗肿瘤研究方法新进展 2 天然药物抗肿瘤的研究方法 2.1天然药物抗肿瘤的体内实验研究 体内实验研究指动物实验，此方法保持了机体的完整性,也使机体外界环境保持了正常联系。 天然药物抗肿瘤研究方法新进展 肿瘤动物模型可分为三类： 自发性肿瘤动物模型 诱发性肿瘤动物模型 移植性肿瘤动物模型 概念: 未经人为处理；自然发生 ? 自发性乳腺癌模型 ? 自发性白血病模型 自发性肿瘤动物模型 动物自发性肿瘤的病因往往是由动物的遗传特性决定的,与人癌的病因有较大距离。 因此，自发性肿瘤动