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抗菌药物的合理应用 四川省高校重点实验室---- 结构特异性小分子药物研究实验室 国内外抗生素使用现状 目前用于临床的抗菌药物已有200余种。 感染性疾病遍布临床各科,抗菌药物是临床应用最广泛的药物之一。 抗菌药物过多使用甚至滥用的现象客观存在。 WHO推荐:抗生素医院使用率为30% 美英等发达国家医院:使用率22%—25% 中国卫生部要求抗生素使用在50%以内 近五年我国医院中抗生素使用率均保持在67%—82%之间, 住院病人中使用抗菌药物者平均占床位数的57%(个别高达97%),联合用抗菌药物者占41%。 抗生素类药物的费用占全部药费的40%左右 在使用抗生素人群中,1/3以上根本不需要用抗生素,约50%以上并未起到作用 “过度诊疗” “三素一汤” 2009年我国医疗输液104亿瓶,相当于13亿人口每人输了8瓶液,人均输液8瓶,远远高于国际上2.5至3.3瓶的水平 第一节 细菌的分类 1.革兰阳性球菌(gram positive cocci): 葡萄球菌 肺炎链球菌 肠球菌 2.革兰阳性杆菌( gram positive bacilli): 3.革兰阴性球菌( gram negative cocci ): 淋病奈瑟菌 脑膜炎奈瑟菌 4.革兰阴性杆菌( gram negative bacilli ): 鲍曼不动杆菌 肠杆菌 铜绿假单胞菌 流感嗜血杆菌 第二节 抗菌药物作用机制简介 (一)抗菌药物的作用机制: 1. 抑制细胞壁的合成 2. 影响胞浆膜的通透性 3. 抑制蛋白质的合成 4. 影响叶酸和核酸代谢 基本概念 抑制蛋白质合成的药物分别作用于细菌蛋白质合成的起始、肽链延伸及合成终止三阶段: 替加环素——全新一代强效超抗菌药物 1.第一个甘氨酰环素类抗菌药物,是四环素类抗生素的半合成衍生物,此类抗生素在D环的第9位置上接上一个甘氨酰氨基而得。替加环素这种独特的化学结构,既增强了体外抗菌活性和抗菌谱(G+/G-/非典型病原体/厌氧菌),同时又避免了四环素类的耐药机制。 2.用于经验性治疗多重耐药菌(MDR)导致复杂性腹腔内感染(cIAI)的新选择,对耐药阴性菌、耐药阳性菌、厌氧菌和非典型菌高度敏感,包括多重耐药鲍曼不动杆菌(MDRAB)、耐碳青霉烯肠杆菌(CRE)、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)以及耐万古霉素肠球菌(VRE)等多重耐药菌。 3.通过双通道排泄途径,约有59%通过胆汁/粪便排泄消除,33%经尿液排泄;总剂量的22%以替加环素原型经尿液排泄。替加环素的代谢物不具有任何抗菌活性。肾功能损害或接受血液透析治疗患者无需调整替加环素剂量,轻至中度肝功能损害者(Child Pugh分级A和B级) 无需调整剂量,重度肝功能损害患者(Child Pugh分级C级)维持剂量减半并监测其治疗反应。 4.无需根据年龄、性别、种族而调整剂量,但在18岁以下患者中替加环素的药代动力学尚不明确。 给药途径 1.首选口服给药. 2.胃肠道外给药者,应每天评估能否转换为口服 胃肠外给药不良反应大、给药费时、药物成本高、器材花费大、暴露血液机会多 给药疗程 1. 一般用药至体温、症状消退72~96h 2. β溶血链球菌咽炎及扁桃体炎疗程10天 3. 败血症、心内膜炎、化脑、伤寒、骨髓炎、深部真菌病、结核病等需长疗程。 — 及时停用抗菌药物 《卫生部办公厅关于进一步加强 抗菌药物临床应用管理的通知》 要点一 以严格控制Ⅰ类切口手术预防用药为重点, 进一步加强围手术期抗菌药物预防性应用的管理 ★术前0.5-2小时内,或麻醉开始时首次给药 ★手术时间超过3小时或失血量大于1500ml,术中可给予第二剂 ★总预防用药时间一般不超过24小时,个别情况可延长至48小时 药 物 产ESBL菌 (大肠、肺克) 产AmpC菌(阴沟、产气) 头孢吡肟 R S 氯唑西林 R S 泰 能 S S 头孢西丁 S R 克拉

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