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一、?-内酰胺类 是一类结构中含有?-内酰胺环的抗生素 包括： 天然青霉素 青霉素类抗生素 半合成青霉素 头孢菌素类抗生素 青霉素 天然青霉素从青霉菌的培养液中提取 其中青霉素G性质稳定，抗菌作用强，临床常用 青霉素 易口服无效，肌内注射吸收好，也可静脉滴注。 水溶液性质不稳定、在室温中放置可逐渐分解失效，引起过敏反应。 窄谱： G+球菌、G+杆菌、G-球菌、螺旋体、放线菌有效。 临床应用：临配临用 抗菌机制 阻碍细胞壁粘肽合成, 对人体毒性小 对Ｇ＋菌作用强，对Ｇ－菌作用弱 青霉素不良反应 一般不良反应（局部红肿硬结） 思考几个问题 为什么PG对人的毒性很小？ 为什么PG对G-细菌抗菌活性差？ 小 结－－青霉素 优点： 高效 低毒 廉价 抗菌谱窄 缺点： 过敏反应 不可口服（不耐酸） 不耐酶 头孢菌素类（先锋霉素类） 头孢菌素类抗生素也有β-内酰胺环 抗菌活性和抗菌机制与青霉素相似 与青霉素类抗生素统称为β-内酰胺类抗生素 头孢菌素类（先锋霉素类） 与青霉素相比它有如下特点： 抗菌谱广，杀菌力强 耐酸、耐酶 与青霉素有交叉过敏 过敏反应发生率低 [不良反应和用药注意] 毒副作用较小 过敏反应：与青霉素有部分交叉过敏,但发生率低 肾损害：肾功能不全者，可在体内蓄积 胃肠反应及二重感染：口服可引起恶心呕吐及腹泻；第3、4代容易引起二重感染。 预防措施 ① 询问病史（用药史、过敏史） ② 皮试：20分钟后观察(阳性禁用) ③留视病人30分钟（防止假阴性） ④溶液现配（过敏原: 青霉噻唑、青霉烯酸） 过敏性休克处理： 停药 皮下或肌内注射肾上腺素 二、大环内酯类 影响细菌蛋白质的合成 窄谱抗生素 红霉素 [不良反应] 胃肠道反应 静脉给药引起静脉炎 肝损害 转氨酶升高、肝肿大、黄疸等，不与四环素合用。 三、氨基甙类 特点： 对G－作用强大 本类药物间部分或完全交叉耐药 口服吸收少，仅限于肠道感染 全身感染需注射 有毒性反应：耳毒性、肾毒性 链霉素 [体内过程] 口服难吸收，肌内注射吸收快 [作用和用途] 鼠疫，兔热病---首选（＋四环素） 结核病：+ 其他抗结核药 细菌性心内膜炎：+ 青霉素 [不良反应] 耳毒性：常见：耳鸣，听力减退，耳聋。 变态反应：发生率低，但严重，死亡率高。使用前应作皮试 肾损害 四、四环素和氯霉素 为广谱抗生素：1、革兰氏阳性 ( 强, 但PG )2、革兰氏阴性菌3、立克次体、衣原体、支原体、螺旋体 不良反应---四环素类 局部刺激； 二重感染：（长期用药时） 对骨、牙生长影响：抑制骨的发育，牙齿黄染 其它（过敏反应、肝肾功能损害） 四环素 氯霉素 特点: 广谱 对骨髓造血系统影响极大,少用 灰婴综合征,早产儿新生儿禁用 学习内容和要求 1. 掌握喹诺酮类、磺胺类、甲氧苄啶等常用药物的抗菌谱、临床应用及主要不良反应。 【应用】 抗菌谱广：G-(绿脓),G+(金菌),结核,支原体,衣原体,厌氧菌 呼吸道感染：慢支，肺炎 胃肠道感染：肠炎，痢疾、伤寒、溃疡 泌尿生殖系统感染：前列腺炎、盆腔炎、骨髓炎、关节腔炎。 无交叉耐药性(自身和与其它) 口服吸收良好 喹诺酮类 不良反应（5%-10%） 1）胃肠道反应（较常见） 厌食、恶心、呕吐、腹内不适（发生率3-5%） 磺胺类 一、总论 【抗菌作用】 抗菌谱广，抑菌药。 G+菌：化脓性链球菌、肺炎链球菌 G-菌：脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、鼠疫杆菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌 细菌对各种磺胺药间有交叉耐药性；磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲噁唑(SMZ)脑膜通透性好，脑脊液内药物浓度高。 磺胺类 不良反应 2）造血系统：粒细胞，血小板，再障，缺G-6-PD可致溶血性贫血 磺胺类 思考： 1.抗菌谱广？ 2006年3月，北京一知名医院收治了一名普通的咳嗽患者，尽管医生给他用了多种类型的抗生素，仍然没能挽回他年轻的生命。 细菌培养发现，病人体内感染的病菌对各种抗生素均耐药。 共同特点 优点: 1.广谱 2.杀菌力强(高效) 3.与其他药物无交叉耐药 4.吸收后在体内分布广泛 5.毒性低，副作用少 缺点: 较贵 不能用于儿童和哺乳妇 优点： 抗菌谱较广；某些感染有显效：流脑、伤寒 可口服，稳定性强 廉价