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抗菌药物临床应用 肺病科 一、抗菌药物分类及简介 1.β-内酰胺类抗生素 2.氨基糖苷类抗生素 3.大环内酯类抗生素 4.林可霉素和克林霉素 5.多肽类抗生素 6.喹诺酮类抗菌药 7.其他 β-内酰胺类抗生素 结构上均含β-内酰胺环 包括:(1)青霉素类 (2)头孢菌素类 (3)头霉素类 (4)碳青霉烯类 (5)单环β-内酰胺类 (6)与β-内酰胺酶抑制剂的合剂 β-内酰胺类抗生素—(1)青霉素类 青霉素G 耐酶青霉素(苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林等)针对产青霉素酶葡萄球菌;耐甲氧西林金黄色葡萄球菌株(MRSA)对本品耐药。 广谱青霉素(羧苄西林、替卡西林、阿洛西林、美洛西 林及哌拉西林等)抗G-杆菌活力强,对绿脓杆菌有良效 氨基酸青霉素-阿扑西林(Aspoxicillin)抗菌谱更广,除MRSA及耐药肠球菌外,G+、G-菌对本品均敏感 β-内酰胺类抗生素—(1)青霉素类 复合制剂 —广谱,耐酶 氨苄西林/舒巴坦(舒他西林、优立新、舒安新) 阿莫西林/克拉维酸(安灭菌、奥格门汀、强力阿莫仙) 替卡西林/克拉维酸(特美汀) 哌拉西林/他唑巴坦(特治新、他唑新) 阿莫西林/氯氟西林(新灭菌) 针对:产β-内酰胺酶的敏感菌株 β-内酰胺类抗生素—头孢菌素类 第一代头孢菌素 特点:对G+(除肠球菌、MRSA外)好 Gˉ菌差 对β-内酰胺酶(Ⅱb)稳定性差 不易进入BBB,有一定的肾毒性 头孢氨苄(Ⅳ) 头孢唑林(Ⅴ) 头孢拉定(Ⅵ) β-内酰胺类抗生素—头孢菌素类 第二代头孢菌素 特点:对G+菌≤第一代,对Gˉ肠杆菌科有好抗菌活性 对β-内酰胺酶(Ⅱb)比第一代稳定;肾毒性低 头孢克罗(希克劳) 头孢呋新(西力欣) 头孢丙烯(施复捷) 头孢美唑(先锋美他醇) 抗菌活性较强,骨和软组织浓度高,对部分ESBLs稳定 很强抗厌氧菌作用。头孢西丁(美福仙)同头孢美唑 β-内酰胺类抗生素—头孢菌素类 第三代头孢菌素 特点: 对G+、Gˉ菌较强作用,对葡萄球菌<第一、二代,肠球菌耐药 对β-内酰胺酶(Ⅱb)稳定;基本无肾毒性 常见品种:头孢噻肟( 凯福隆) 头孢三嗪(菌必治、罗氏芬、头孢曲松) 头孢哌酮(先锋必) 头孢他啶(复达欣、凯复定) β-内酰胺类抗生素—头孢菌素类 第四代头孢菌素: 特点: 对G+球菌作用增强(MRSA、肠球菌) 对Ⅰ型酶(Amp C)稳定 对Ⅱbe( ESBLs)部分稳定 种类: 头孢匹罗 头孢吡肟(马斯平) 头孢唑兰 头孢瑟利 β-内酰胺类抗生素—头霉素类 化学结构及抗菌活性与头孢菌素相仿 头孢西丁对各类厌氧菌及放线菌作用强, 头孢美唑(cefmetazole)对一般G+及G-菌作用强,尤以金黄色葡萄球菌和流感杆菌敏感 头孢替坦(cefotetan)对需氧(尤其G-)厌氧菌 拉氧头孢(moxalactam)与第三代头孢相似 对脆弱类杆菌比头孢西丁强2~8倍 β-内酰胺类抗生素—碳青霉烯类 亚胺培南 抗菌谱极广,对G+ 、 G-需氧菌及厌氧菌有极强活力,对酶(包括Amp C 、ESBLs)高度稳定,杀伤G-杆菌不引起内毒素生成 美罗培南 对球菌作用较亚胺培南稍弱,对G-杆菌强2~32 倍,对鸟分支杆菌及军团菌亦有效 培尼培南( Panipenem) β-内酰胺类抗生素—单环类 氨曲南 对G-菌(含绿脓杆菌)作用强 对G+菌和厌氧菌无活力 卡芦莫南 对克雷白杆菌及枸橼酸杆菌作用优其他抗生素 β-内酰胺类抗生素— 与酶抑制
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