必威体育精装版抗生素基础.ppt

狭义：在高稀释度下对一些特异微生物有杀灭或抑制作用的微生物产物。 广义：具有抗微生物、寄生虫和抗肿瘤作用的微生物产物、抗生素半合成衍生物的统称。　　 喹诺酮类、磺胺类和咪唑类药物为全合成药物而非微生物产物，故不应称为抗生素。 抗菌素 抗感染药物 抗微生物药物 （ anti-infective agents）（antimicrobial agents） 　 治疗各种病原体所致感染的各种药物。 抗菌药物（antibacterial agents） 　指具有杀菌或抑菌活性、主要供全身应用（部分也可用于局部）的抗生素、磺胺药、异烟肼、咪唑类、硝咪唑类、喹诺酮类、呋喃类等化学药物。 　不可内服或注射、毒性强、仅供局部使用的消毒杀菌剂不列入抗菌药物。（如甲酚皂、硫柳汞、碘酊、苯扎溴铵、硝酸银等） 化学治疗药物（chemotherapeutic agents） 　化疗药：指抗微生物治疗药物和抗肿瘤治疗药物。 　　 β-内酰胺类 大环内酯类 氨基糖苷类 喹诺酮类 四环素类 β-内酰胺类抗生素分类 青霉素 头孢菌素 第一、二、三、四代 碳青酶烯类 氧头孢烯类 单环β-内酰胺类 β-内酰胺酶抑制剂 青霉素类 抗生素 青霉素G，青霉素V 甲氧西林 替卡西林 美洛西林，哌拉西林 头孢菌素类 抗生素 化学结构 头孢烯类头霉烯类 给药途径 注射口服 抗菌谱 中谱广谱 作用特点 第一、二、三、四代 第四代头孢菌素 头孢吡肟、头孢匹罗、头孢立定等 抗菌谱和活性、适应证与第3代相似，对G+球菌作用增强 对 MRSA 和厌氧菌作用不理想 对β-内酰胺酶比3代头孢菌素稳定 对TEM-4、SHV-2、SHV-3、SHV-4等 ESBLs 仍不稳定 对肠杆菌属等产生1型β内酰胺酶稳定性好！ 其他其他β–内酰胺类抗生素 头霉素类（类二代） 头孢西丁、头孢美唑 抗厌氧菌，对脆弱类杆菌效差 氧头孢烯类（类三代） 拉氧头孢 抗厌氧菌，对脆弱类杆菌有效 不宜用于铜绿假单胞菌感染 单环类 氨曲南 抗铜绿假单胞菌等G-杆菌，窄谱，耐酶 β-内酰胺酶抑制剂 克拉维酸（棒酸） 舒巴坦（青酶烷砜钠） 他唑巴坦 碳青霉素烯类 亚胺培南/西司他丁（泰能） 美罗培南（美平） 帕尼培南 超广谱 多重耐药菌引起的严重感染 对酶稳定 但对MRSA、屎肠球菌、洋葱假单 胞菌及嗜麦芽窄食单胞菌效差 厄他培南 氨基糖苷类 链霉素、阿米卡星、奈替米星、新霉素、卡那霉素、巴龙霉素、 庆大霉素、核糖霉素、小诺米星、妥布霉素、大观霉素等。 主要抗需氧和兼性厌氧的G-杆菌及葡萄球菌 链霉素 结核、波浪热及某些心内膜炎 庆大霉素 G-杆菌感染 妥布霉素 抗铜绿假单胞菌 阿米卡星 对耐庆大、妥布霉素的细菌有效 奈替米星 抗菌活性与庆大相似，抗铜绿假单胞菌略差， （立克菌新） 但耳、毒性较低 阿贝卡星 对 MRSA 有较强抗菌作用 （arbikacin） 需与其他药联合应用； 细菌对不同品种之间有部分或完全性交叉耐药 大环内酯类 抗生素 红霉素、罗红霉素、克拉、阿奇；麦迪、交沙、地红、乙酰螺旋、 柱晶白霉素、罗他、麦迪等。 红霉素 抗菌谱窄（G+、厌氧菌）等与青霉素相似 非典型致病菌！ 罗红霉素 抗菌活性强，（为红霉素的4-6倍） 组织分布广泛，胃肠道反应少 克拉霉素 抗菌活性优于红霉素 地红霉素 抗菌活性与红霉素相似，半衰期30h 阿奇霉素 抗菌谱较广，组织中浓度高，半衰期41h （肺、扁桃体、前列腺、中性粒细胞） 喹诺酮类药物 1、第一代：萘啶酸等。其抗菌谱窄、不良反应多； 2、第二代：砒哌酸等。对G-杆菌有效，肠道和泌尿道感染的治疗； 3、第三代：诺氟沙星（氟哌酸）、环丙沙星、依诺沙星、氟罗沙星、 氧氟沙星、左氧氟沙星