必威体育精装版抗真菌药药理学.ppt

3．治疗艾滋病患者隐球菌性脑膜炎的首选药是 A．特比萘芬 B．伊曲康唑 C．氟康唑 D．制霉菌素 E．灰黄霉素 4．与两性霉素B合用治疗隐球菌性脑膜炎的药物是 A．灰黄霉素 B．伊曲康唑 C．特比萘芬 D．制霉菌素 E．氟胞嘧啶 答案 答案 5．灰黄霉素首选用于C A．股癣 B．体癣 C．头癣 D．手癣 E．足癣 答案 B型题（配伍选择题） A．两性霉素B B．氯霉素 C．四环素 D．庆大霉素 E．环丙沙星 6．治疗绿脓杆菌感染 7．治疗伤寒、副伤寒 8．治疗全身性深部真菌感染 9．治疗产青霉素酶的淋球菌感染 10．治疗立克次体感染 答案 答案 A．两性霉素B B．氟胞嘧啶 C．酮康唑 D．特比萘芬 E．伊曲康唑 11．选择性地抑制真菌细胞膜14-α-去甲基酶 12．抑制胸腺嘧啶核苷合成酶，阻断真菌DNA的合成 13．与敏感真菌细胞膜上的麦角固醇结合 14．抑制角鲨烯环氧化酶，影响真菌细胞壁合成 15 ．三唑类抗真菌药是 答案 答案 X型题（多项选择题） 16．对深部真菌有效的药物是 A．酮康唑 B．氟康唑 C．克霉唑 D．两性霉素B E．灰黄霉素 17．可以治疗浅部真菌感染的药物是 A．制霉菌素 B．灰黄霉素 C．两性霉素B D．克霉唑 E．酮康唑 答案 答案 18．两性霉素的不良反应是 A．肾损伤 B．贫血 C．血栓性静脉炎 D．肝损伤 E．低血压 19．对两性霉素B敏感的真菌是 A．新型隐球菌 B．皮炎芽生菌 C．组织胞浆菌属 D．球孢子菌属 E．念珠菌属 答案 答案 20．用于治疗隐球菌性脑膜炎的药物是 A．氟康唑 B．伊曲康唑 C．特比萘芬 D．两性霉素B E．氟胞嘧啶 答案 简答题 1.简述两性霉素B抗菌谱及抗菌作用机制 2.简述氟胞嘧啶抗菌作用与机制 3.简述酮康唑抗菌作用与机制及临床应用 选择题答案： 1D 6D 7B 8A 9E 10C 2A 3C 4E 5C 11C 16ABCD 17ABCDE 18ABCDE 19ABCDE 20ACE 12B 13A 14D 15E [参考答案] 两性霉素B为广谱抗真菌药，对其敏感的真菌有新型隐球菌、皮炎芽生菌、组织胞浆菌属、球孢子菌属、孢子丝菌属、念珠菌属等。 作用机制为药物与敏感真菌细胞膜上的麦角固醇结合，使膜通透性增加，细胞内重要物质外漏，导致真菌细胞死亡。 药物通过真菌细胞的渗透酶系统进入细胞内，抑制胸腺嘧啶核苷合成酶，最终结果均为阻断DNA的合成。 选择性地抑制真菌细胞膜上依赖细胞色素P450的14-α-去甲基酶，膜通透性增加，细胞内重要物质外漏，导致真菌死亡。 临床用于治疗芽生菌病、组织胞浆菌病、类球孢子菌病、口腔和皮肤黏膜念珠菌感染以及酵母菌和皮肤真菌所致的花斑癣、皮肤真菌病及发癣等。 编者：林明栋（中山大学 ） 谢谢！ * * * * 第四十三章  抗真菌药 Antifungal Drugs 内容提要 抗真菌药 抗生素类 唑类 丙烯胺类 嘧啶类 棘白菌素类 学习重点 掌握：抗各类抗真菌药代表药物的特点。 熟悉：其他药物的作用特点。 教学基本要求 抗真菌药物(antifungal agents)是指具有抑制或杀死真菌生长或繁殖的药物。 根据化学结构的不同可分为 抗生素类(antibiotic)如两性霉素B 唑类(azole) 如酮康唑 丙烯胺类(allylamine)如特比奈芬 嘧啶类(pyrimidine) 如氟胞嘧啶等。 棘白菌素类（echinocandins）如卡泊芬净等 抗真菌药 两性霉素B(amphotericin B) 两性霉素B几乎对所有真菌均有抗菌活性，为广谱抗真菌药。对新隐球菌、白色念珠菌、芽生菌、荚膜组织胞浆菌、粗球孢子菌、孢子丝菌等有较强抑菌作用，高浓度时有杀菌作用。 两性霉素B可选择性与真菌细胞膜中的麦角固醇结合，从而改变膜通透性，引起真菌细胞内小分子物质(如氨基酸、甘氨酸等)和电解质(特别是钾离子)外渗，导致真菌生长停止或死亡。 抗生素类抗真菌药 静脉滴注用于治疗深部真菌感染。真菌性脑 膜炎时，除静脉滴注外，还需鞘内注射。如对新隐球菌病的治愈率为75％，死亡率下降25％～30％。 口服仅用于肠道真菌感染。 局部应用治疗皮肤、黏膜及眼角膜等表浅部真菌感染。 临床应用 较多，常见寒战、发热、头痛、呕吐、厌食、贫血、低血压、低血钾、低血镁、血栓性静脉炎、肝功能损害、肾功能损害等。 如事先给予解热镇痛抗炎药、抗组胺药及糖皮质激素，可减少治疗初期寒战、发热反应的发生。 应定期进行血尿常规、肝肾功能和心电图等检查以便及时调整剂量。 不