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* * 第十篇 化学治疗药物 第三十九章 抗菌药物概论 秦渝兵 昆明医学院药理学 Introduction to antibacterial drugs 一、掌握化学治疗、化学治疗药物、抗菌谱、抗菌活性、化疗指数、抗生素、抗菌后效应、耐药性、二重感染的概念。 二、熟悉抑菌药、杀菌药、广谱抗生素、抗菌药物的联合应用问题。 三、了解其他概念、抗菌药作用机制、细菌的耐药性。 讲 授 内 容 一、基本概念 二、抗菌机制 三、细菌的耐药性 四、合理应用 五、药物分类 一、基本概念 抗菌药物（antibacterial drugs）：是指对病原菌具有抑制或 杀灭作用的药物，属于化疗药。 一、基本概念 化学治疗药物（chemotherapeutic drugs)：用于治疗细菌、 真菌、病毒、寄生虫以及恶性肿瘤 细胞所致疾病 的药物，简称化疗药。 化学治疗（chemotherapy）：细菌、真菌、病毒、寄生虫和 恶性肿瘤细胞所致疾病的药物 治疗，简称化疗。 一、基本概念 4、抗菌谱（antibacterial spectrum）：药物的抗菌范围。 窄谱：指仅对单一菌种或单一菌属有抗菌作用 广谱：不仅对细菌有作用，而且对衣原体、支原体、 立克次体、螺旋体及原虫等也有抑制作用。 5、抗菌活性（antibacterial activity）：是指抗菌药抑制或 杀灭细菌的能力。 抑菌药：仅能抑制细菌的生长繁殖而无杀灭作用的药物 杀菌药：既能抑制细菌的生长繁殖,又能杀灭细菌的药物 一、基本概念 评价指标： 最低抑菌浓度（MIC）：能够抑制培养基中细菌 生长的最低浓度。 最低杀菌浓度（MBC）：能够杀灭培养基中细菌的 最低浓度。 抗生素后效应（postantibiotic effect，PAE）： 抗生素在撤药后其浓度低于最低抑菌浓度时， 细菌仍受到持久抑制的效应。 一、基本概念 7. 化疗指数（ chemotherapeutic index，CI）： 概念：动物半数致死量（LD50）和治疗感染动物的半数 有效量（ED50）的比值，即： CI = LD50 / ED50。 意义：是评价化疗药安全性的指标； 化疗指数越大，表明 疗效越高，毒性越低， 用药越安全；但化疗指数越大并非绝对安全。 二、抗菌药物作用机制 与药物作用有关的细菌结构 1. 抑制细胞壁粘肽的合成 胞浆内 胞浆膜 细胞膜外 N-乙酰胞壁酸前体 N-乙酰胞壁酸 消旋酶 合成酶 N-乙酰胞壁酸五肽 N-乙酰葡萄糖胺 甘氨酸 二糖复合物 直链十肽 转肽酶 粘肽 磷霉素? 环丝氨酸↗ ↘ 万古霉素 ? 杆菌肽 ? ?-内酰胺类 ? 2. 增加胞质膜的通透性 多肽类 —— 增加细菌胞浆膜的通透性 如多粘菌素 多烯类 —— 增加真菌胞浆膜的通透性 如制霉菌素 3. 抑制核酸的合成 ① 抑制叶酸的合成 谷氨酸 二氢叶酸合成酶 二氢叶酸还原酶 二氢蝶啶 二氢叶酸 四氢叶酸 对氨基苯甲酸 ( PABA ) 磺胺 （-） 甲氧苄啶 （-） ② 抑制DNA、RNA的合成 如： 喹诺酮类 ——（-）DNA回旋酶